塩酸レオヌリン-更年期症候群の治療のための新薬:合成,エストロゲン様作用および薬物動態【JST・京大機械翻訳】

Wang Jin; Wei Jie; Zhou Yaxin; Chen Guoguang; Ren Lili; Ren Lili

文献

J-GLOBAL ID：202202234450230283 整理番号：22A0734013

塩酸レオヌリン-更年期症候群の治療のための新薬:合成,エストロゲン様作用および薬物動態【JST・京大機械翻訳】

Leonurine hydrochloride-a new drug for the treatment of menopausal syndrome: Synthesis, estrogen-like effects and pharmacokinetics

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資料名：
巻： 157 ページ： Null 発行年： 2022年
JST資料番号： A1197A ISSN： 0367-326X 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

本研究は,レオンリン塩酸塩(Leo)のエストロゲン様効果を調べることを目的とした。最初に,3,4,5-トリメトキシ-安息香酸からLeoの全合成を開発し,1H NMRと質量分析(MS)により構造を確認した。次に,in vitroおよびin vivoでのLeoのエストロゲン活性を研究した。MCF-7細胞とMDA-MB-231細胞に対するLeoの増殖と増殖抑制効果は,Leoがin vitroでエストロゲン受容体α(ERα)とエストロゲン受容体β((ERβ))を通してエストロゲン様効果を発揮することを示す。幼若マウスの子宮栄養アッセイは,Leoがin vivoでエストロゲン様効果を有し,それが幼若マウスの子宮の発達を促進し,子宮腔の子宮係数と子宮腔のサイズを増加させ,子宮腺と肥厚した子宮壁の数を増加させることを示した。さらなる研究のために,シクロホスファミド(CTX)を用いて卵巣機能低下のマウスモデルを確立した。このモデルを通して,Leoはマウスの発情周期を回復させ,マウスの卵巣における原始および一次卵胞の数を増加させ,マウスの不規則な視床下部-下垂体-卵巣(HPOA)軸を調節することを見出した。最後に,Leoの薬物動力学を研究し,Leoの経口バイオアベイラビリティを2.21%と計算した。Leoを合成し,in vitroおよびin vivoでのエストロゲン様効果を,その薬物動態と同様に確認した。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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著者キーワード (5件)： , , , ,

生殖器官 , 性ホルモン , 細胞生理一般

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