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J-GLOBAL ID：202202234661527000   整理番号：22A1049096

Tinospora crispaとTinospora sinensisによるCYP3A4のPXR活性化と調節のプロービング【JST・京大機械翻訳】

Probing PXR activation and modulation of CYP3A4 by Tinospora crispa and Tinospora sinensis

著者 (13件)： Parveen Abidah (National Center for Natural Products Research, School of Pharmacy, The University of Mississippi, University, MS, United States) ,  Parveen Abidah (Division of Pharmacognosy, Department of BioMolecular Sciences, School of Pharmacy, The University of Mississippi, University, MS, United States) ,  Parveen Abidah (Department of Pharmaceutical Sciences, Abbottabad University of Science & Technology, Havelian, KPK, Pakistan) ,  Alhusban Manal (National Center for Natural Products Research, School of Pharmacy, The University of Mississippi, University, MS, United States) ,  Alhusban Manal (Division of Pharmacognosy, Department of BioMolecular Sciences, School of Pharmacy, The University of Mississippi, University, MS, United States) ,  Alhusban Manal (Faculty of Pharmacy, Philadelphia University, Amman, Jordan) ,  Fantoukh Omer I. (Department of Pharmacognosy, College of Pharmacy, King Saud University, Riyadh, Saudi Arabia) ,  Ali Zulfiqar (National Center for Natural Products Research, School of Pharmacy, The University of Mississippi, University, MS, United States) ,  Chittiboyina Amar G. (National Center for Natural Products Research, School of Pharmacy, The University of Mississippi, University, MS, United States) ,  Khan Ikhlas A. (National Center for Natural Products Research, School of Pharmacy, The University of Mississippi, University, MS, United States) ,  Khan Ikhlas A. (Division of Pharmacognosy, Department of BioMolecular Sciences, School of Pharmacy, The University of Mississippi, University, MS, United States) ,  Khan Shabana I. (National Center for Natural Products Research, School of Pharmacy, The University of Mississippi, University, MS, United States) ,  Khan Shabana I. (Division of Pharmacognosy, Department of BioMolecular Sciences, School of Pharmacy, The University of Mississippi, University, MS, United States)
資料名： Journal of Ethnopharmacology  (Journal of Ethnopharmacology)
巻： 291  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： T0042A  ISSN： 0378-8741  CODEN： JETHDA  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 東南アジアに固有であるT.crispaおよびT.sinensisの2つのTinospora種は,糖尿病および炎症を含む様々な疾患を治療するための構造-機能請求を有する様々な伝統的製剤の不可欠な成分である。植物仕上げ製品の安全性を保証するために,T.crispaとT.sinensisの薬草-薬物相互作用ポテンシャルを,プレグナンX受容体(PXR)のin vitro活性化とCYP3A4アイソザイムの調節に対する抽出物と化合物の試験により調べた。T.crispa及びT.sinensis由来の全部で16の完全に特性化された植物化学物質をルシフェラーゼレポーター遺伝子アッセイによりPXR活性化に対して評価した。CYP3A4阻害研究を11の化合物で実施した。さらに,ドッキング研究を行い,計算法を用いて化合物によるPXRへの可能な結合モードを解明した。PXR(2倍)の有意な活性化が,T.crispaの抽出物と非極性画分の両方で観察された。純粋化合物の中で,コランビンはPXR(3倍)の最も高い活性化を示し,これは陽性対照,リファンピシンと同程度であった。PXRの活性化で知られている重要なアミノ酸残基(Trp-299)とPXR-コロンビン複合体のドッキングシミュレーションで,ビタール相互作用を予測した。T.crispaとT.sinensisのメタノール抽出物もかなりのCYP3A4阻害を示した。T.crispaとT.sinensisは,PXR活性化とCYP3A4アイソザイムの阻害を介して薬草-薬物相互作用を仲介する可能性を示した。さらに,これらのTinospora植物の植物化学物質による薬草-薬物相互作用を誘発する可能性の解明は,医薬品との有害な相互作用に対するこれらの成分の臨床的関連性を確立するためのさらなる研究の必要性を支持する。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *ドッキング ,  植物 ,  アイソザイム ,  炎症 ,  糖尿病 ,  薬物 ,  薬物相互作用 ,  薬用植物 ,  ルシフェラーゼ ,  複合体 ,  *ツヅラフジ科 ,  アミノ酸残基 ,  in vitro実験
準シソーラス用語： *Tinospora ,  抽出物 ,  ドッキングシミュレーション , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： ハーブ-薬物相互作用 ,  Tinospora crispa ,  Tinospora sinensis ,  コロンビン ,  フラノジテルペノイド

分類 (3件)： 植物の生化学  (EH01050J) ,  ジテルペン,セスタテルペン  (CF10023R) ,  グリコシド,配糖体  (CF10057O)

タイトルに関連する用語 (5件)： Tinospora ,  CYP3A4 ,  PXR ,  活性化 ,  調節