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J-GLOBAL ID：202202234770695006   整理番号：22A0491552

1H-1,2,3-トリアゾール埋め込みイサチン-ベンズアルデヒド-ビス(ヘテロ核ヒドラゾン):設計,合成,抗マイコバクテリアおよび細胞毒性評価【JST・京大機械翻訳】

1H-1,2,3-triazole embedded Isatin-Benzaldehyde-bis(heteronuclearhydrazones): design, synthesis, antimycobacterial, and cytotoxic evaluation

著者 (8件)： Sharma Bharvi (Department of Chemistry, Guru Nanak Dev University, Amritsar, India) ,  Kumar Sumit (Department of Chemistry, Guru Nanak Dev University, Amritsar, India) ,  Preeti (Department of Chemistry, Guru Nanak Dev University, Amritsar, India) ,  Johansen Matt D. (Centre National de la Recherche Scientifique UMR 9004, Institut de Recherche en Infectiologie de Montpellier (IRIM), Universite de Montpellier, Montpellier, France) ,  Johansen Matt D. (Faculty of Science, Centre for Inflammation, Centenary Institute and University of Technology Sydney, Sydney, New South Wales, Australia) ,  Kremer Laurent (Centre National de la Recherche Scientifique UMR 9004, Institut de Recherche en Infectiologie de Montpellier (IRIM), Universite de Montpellier, Montpellier, France) ,  Kremer Laurent (INSERM, IRIM, Montpellier, France) ,  Kumar Vipan (Department of Chemistry, Guru Nanak Dev University, Amritsar, India)
資料名： Chemical Biology & Drug Design  (Chemical Biology & Drug Design)
巻： 99  号： 2  ページ： 301-307  発行年： 2022年 
JST資料番号： A1436A  ISSN： 1747-0277  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： グローバルな薬剤耐性結核の急速な増殖と短期治療処方のための緊急の必要性は,新しいTB薬の発見の必要性を刺激する。本研究では,イサチン由来ビス(ヘテロ核ヒドラゾン)ライブラリーの設計,合成およびin vitro抗マイコバクテリア評価を報告する。評価結果は,イソニアジドコアの1H-1,2,3-トリアゾール結合イサチン-ベンズアルデヒドへの包接が,結核菌mc26230株に対する抗マイコバクテリア活性を改善し,Vero細胞に対する細胞毒性を著しく低下させることを明らかにした。しかし,セミカルバゾン/チオセミカルバゾンまたはピラジン-2-カルボヒドラジドの導入は逆効果を生じた。イサチンのC-5位にイソニアジドと極性供与基を有する化合物は,MIC_99=0.36μg/mlの最も有望な複合体として出現した。最も活性な化合物は,選択性指数>277でVero細胞(IC_50>100μg/ml)に対して非細胞毒性であった。Copyright 2022 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *ヒドラゾン ,  結核 ,  構造活性相関 ,  薬物耐性 ,  複合体 ,  結核菌 ,  *Mycobacterium ,  *細胞毒性 ,  in vitro実験 ,  窒素複素環化合物 ,  ケトン ,  ラクタム ,  芳香族縮合化合物 ,  ウレア化合物 ,  有機硫黄化合物
準シソーラス用語： Vero細胞 ,  抗ミコバクテリア活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： 抗マイコバクテリア ,  細胞毒性 ,  イサチン-ヘテロ核ヒドラゾン ,  Mycobacterium tuberculosis ,  Schiff塩基 ,  構造活性相関

分類 (5件)： 抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S) ,  有機鉄化合物  (CF09056D) ,  薬物の合成  (GV01030F) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  ピロールの縮合誘導体  (CF07077C)

物質索引 (3件)： イソニアジド ,  イサチン ,  チオセミカルバゾン

タイトルに関連する用語 (11件)： トリアゾール ,  埋め込み ,  イサチン ,  ベンズアルデヒド ,  ビス ,  核 ,  ヒドラゾン ,  設計 ,  マイコバクテリア ,  細胞毒性 ,  評価