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J-GLOBAL ID：202202235805086918   整理番号：22A0944310

プロリンによる5-フルオロウラシルの新規共結晶ナノミセル製剤:設計,自己集合およびin vitro/in vivo生物薬剤特性【JST・京大機械翻訳】

A novice cocrystal nanomicelle formulation of 5-fluorouracil with proline: The design, self-assembly and in vitro/vivo biopharmaceutical characteristics

著者 (7件)： Yu Yue-Ming (School of Medicine and Pharmacy and College of Marine Life Science, Ocean University of China, Qingdao, Shandong 266003, PR China) ,  Liu Lu (School of Medicine and Pharmacy and College of Marine Life Science, Ocean University of China, Qingdao, Shandong 266003, PR China) ,  Bu Fan-Zhi (School of Medicine and Pharmacy and College of Marine Life Science, Ocean University of China, Qingdao, Shandong 266003, PR China) ,  Li Yan-Tuan (School of Medicine and Pharmacy and College of Marine Life Science, Ocean University of China, Qingdao, Shandong 266003, PR China) ,  Li Yan-Tuan (Laboratory for Marine Drugs and Bioproducts, Qingdao National Laboratory for Marine Science and Technology, 266003, PR China) ,  Yan Cui-Wei (School of Medicine and Pharmacy and College of Marine Life Science, Ocean University of China, Qingdao, Shandong 266003, PR China) ,  Wu Zhi-Yong (School of Medicine and Pharmacy and College of Marine Life Science, Ocean University of China, Qingdao, Shandong 266003, PR China)
資料名： International Journal of Pharmaceutics  (International Journal of Pharmaceutics)
巻： 617  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： A0285B  ISSN： 0378-5173  CODEN： IJPHD  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 抗癌剤5-フルオロウラシル(FU)のin vitro/in vivoバイオ医薬品特性の調節における共結晶化とナノ調製技術の利点を完全に果たし,その製剤開発における新しい道筋をさらに利用するために,共結晶化とナノミセル自己集合技術の再結合戦略を提案した。共結晶化技術はFUの物理化学的性能を改善することにより抗腫瘍能の増強を狙ったが,ナノミセル自己集合技術は主に遅い放出と長期有効性を達成するために採用される。この戦略により,L-プロリン(PL),FU-PLとFUの新しい双性イオン共結晶を成功裏に合成し,次いでキャリアPEG-PCLに組み込み,共結晶ミセルを得た。共結晶ミセルのFU-PL共結晶とモルフォロジーの構造を,種々の分析手段によってそれぞれ特性評価した。in vivo/in vitro特性の比較研究を,理論的および実験的方法によって系統的に行った。結果は,共結晶の溶解度と透過性が,pH6.8での元の薬物FUのものより,それぞれ4.60と3.89倍高いことを示した。そして,146nmの球状粒子を有する得られた共結晶ミセルの薬物負荷と封入効率は,それぞれ,FUミセル自体のものより2.39と1.74倍である。特に,共結晶とそのミセルは,最終的に優れた抗腫瘍活性をもたらすが,共結晶ミセルは,共結晶と比較してさらに著しく改善される。これらのin vitroの利点は,FU-PL共結晶と比較して2.72の相対バイオアベイラビリティ(F_REL)の増加によるin vivo吸収を促進した。特に,共結晶ミセルはFUミセルに比べて好ましい持続的放出作用を有し,半減期と治療期間をより効果的に延長する。これら全ての所見は,より大きな効率でFUに対する初心の遅い放出用量型を提供するだけでなく,抗腫瘍薬共結晶に対するミセル研究のブランクも満たす。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 結晶化 ,  溶解度 ,  *ミセル ,  抗腫瘍作用 ,  抗腫瘍薬 ,  腫瘍 ,  *製剤 ,  キャリア ,  バイオアベイラビリティ ,  *in vitro実験 ,  モルフォロジー ,  *自己集合
準シソーラス用語： *ナノミセル ,  *共結晶 ,  共結晶化 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 5-フルオロウラシル ,  共結晶ミセル ,  持続放出 ,  抗癌活性 ,  薬物動態

分類 (2件)： 物理薬剤学  (GY01012A) ,  有機化合物の結晶成長  (BK13070E)

タイトルに関連する用語 (9件)： プロリン ,  5-フルオロウラシル ,  共結晶 ,  ナノミセル ,  製剤 ,  設計 ,  自己集合 ,  生物 ,  薬剤