炎症性サイトカインを阻害する細胞透過性化合物の発見:ジャバミド-I/-IIエステルの取込,生体内変化および抗サイトカイン活性【JST・京大機械翻訳】

Park Jae B.

文献

J-GLOBAL ID：202202236765833230 整理番号：22A0561394

炎症性サイトカインを阻害する細胞透過性化合物の発見:ジャバミド-I/-IIエステルの取込,生体内変化および抗サイトカイン活性【JST・京大機械翻訳】

Finding a cell-permeable compound to inhibit inflammatory cytokines: Uptake, biotransformation, and anti-cytokine activity of javamide-I/-II esters

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著者 (1件)：
資料名：
巻： 291 ページ： Null 発行年： 2022年
JST資料番号： B0699B ISSN： 0024-3205 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

現在,単球/マクロファージ様細胞におけるジャバミド-I/-IIエステルの細胞透過性と抗サイトカイン活性について利用可能な情報は限られている。したがって,本研究の目的は,細胞におけるそれらの細胞透過性と抗サイトカイン活性を調査することであった。ジャバミド-I/-IIとエステルの取込みをTHP-1細胞とPBMCで検討した。また,THP-1細胞を用いて速度論および阻害研究を行った。ウェスタンブロットは,THP-1細胞におけるATF-2リン酸化のレベルを測定するために実行して,ELISA分析は,PBMCにおけるTNF-α,MCP-1,IL-1βとIL-8レベルを測定するために実施した。THP-1細胞において,ジャバミド-I/-IIエステルの取り込みは,ジャバミド-I/-II(P<0.001)よりも有意に高く,ジャバミド-Iエステルに対するK_mは27μMであった。また,エステルの取り込みはPepT2基質/ブロッカーによって阻害された。THP-1細胞において,ジャバミド-I/-IIエステルも,ジャバミド-I/-IIに生物変換した。さらに,ジャバミド-Iエステルは,細胞におけるジャバミド-IよりもATF-2リン酸化を阻害でき,エステルがジャバミド-Iよりも細胞内で輸送されることを示唆した。同様に,ジャバミド-I/-IIエステルは,炎症過程に関与するPBMCで輸送され,生物変換されることを見出した。予想どおり,エステルはPBMCsにおいてTNF-αとMCP-1を有意に阻害した(P<0.005)。特に,ジャバミド-Iエステルは,PBMCにおいて1.79,0.88,0.91および2.57μMのIC_50値でTNF-α,MCP-1,IL-1βおよびIL-8を阻害した。ジャワミド-I/-IIエステルは,単球/マクロファージ様細胞において輸送され,生体内変換され,炎症性サイトカインを有意に阻害でき,それらが細胞中の炎症性サイトカインを阻害する強力な細胞透過性キャリアとして利用できることを示唆する。ジャワミド-I,ジャバミド-I-O-メチルエステル,ジャバミド-II-O-メチルエステル,トリプトファン,クマリン酸,カフェー酸,GlySar,エナラプリル。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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サイトカイン , 免疫療法薬・血液製剤の基礎研究 , 泌尿生殖器の基礎医学 , 運動器系の基礎医学 , 生薬の薬理の基礎研究

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