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J-GLOBAL ID：202202236859001219   整理番号：22A0944274

水溶液中のインドメタシンとカルバマゼピンの溶解性を増加させるアミノ酸ヒドロトロプ【JST・京大機械翻訳】

Amino acid hydrotropes to increase the solubility of indomethacin and carbamazepine in aqueous solution

著者 (2件)： Alsalhi Mohammed Suleiman (Institute of Pharmaceutical Science, King’s College London, SE1 9NH, UK) ,  Chan K.L. Andrew (Institute of Pharmaceutical Science, King’s College London, SE1 9NH, UK)
資料名： International Journal of Pharmaceutics  (International Journal of Pharmaceutics)
巻： 617  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： A0285B  ISSN： 0378-5173  CODEN： IJPHD  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 多くのアミノ酸(AA)を,水溶液中の特異的錯化を介して,バイオ医薬品分類システム(BCS)クラスII薬物カルバマゼピン(CBZ)とインドメタシン(IND)の溶解度を改善する有望なヒドロトロープとして研究した。本研究の目的は,25°C,30°Cおよび45°Cの水中でフェニルアラニン,トリプトファン,イソロイシン,プロリン,バリン,グリシン,セリン,トレオニン,アルギニン,リジン,ヒスチジンおよびアスパラギン酸を含む12のアミノ酸と結合した2つのモデル薬物を調査することにより,これらのヒドロトロープ相互作用の分子的基礎を理解することである。アミノ酸をそれらの異なる側鎖(中性芳香族,脂肪族,極性荷電または非荷電)に基づいて選択し,それらのヒドロトロープ性能を研究した。インドメタシンとモノ中性疎水性アミノ酸(フェニルアラニン,トリプトファン,イソロイシン,プロリンとバリン)の間に,1:1モル比を超える線形溶解度曲線が観察され,この相互作用は薬物とヒドロトロープ間の主に非イオン性であることを示した。興味深いことに,カルバマゼピン(中性化合物)の水溶性は,中性,荷電塩基性または酸性アミノ酸によって増強され,H結合,H/πおよびπ/πスタッキングを含む疎水性相互作用の存在を確認し,その結果をUV-Vis分光法により確認した。多重中性アミノ酸の組合せは,7倍までのインドメタシン溶解度において相加的ヒドロトロピック効果を示した。本研究は,医薬品開発に重要な難水溶性薬物の水溶性を改善するためのヒドロトロープとしてのアミノ酸の可能性を初めて示した。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 水素結合 ,  電荷 ,  溶解度 ,  錯体生成 ,  *水溶液 ,  *アミノ酸 ,  脂肪族アミン ,  脂肪族カルボン酸 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族カルボン酸 ,  酵素阻害剤 ,  芳香族塩素化合物 ,  カルボアミド ,  フェノールエーテル ,  芳香族縮合化合物 ,  分枝鎖アミノ酸 ,  第一アミン ,  ウレア化合物 ,  芳香族化合物

著者キーワード (5件)： ヒドロトロピー ,  可溶化 ,  位相溶解度 ,  アミノ酸 ,  クラスII BCS

分類 (1件)： アミノ酸  (CF10070V)

物質索引 (9件)： グリシン ,  インドメタシン ,  イソロイシン ,  カルバマゼピン ,  プロリン ,  フェニルアラニン ,  バリン ,  トリプトファン ,  アルギニン

タイトルに関連する用語 (5件)： 水溶液 ,  インドメタシン ,  カルバマゼピン ,  溶解性 ,  アミノ酸