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J-GLOBAL ID：202202237978421076   整理番号：22A0895682

抗転移標的としてのウロキナーゼプラスミノーゲン活性化因子:阻害剤設計原理,最近のアミロリド誘導体およびヒト/マウス種選択性の問題【JST・京大機械翻訳】

Urokinase plasminogen activator as an anti-metastasis target: inhibitor design principles, recent amiloride derivatives, and issues with human/mouse species selectivity

著者 (15件)： El Salamouni Nehad S (School of Chemistry and Molecular Bioscience, University of Wollongong, Wollongong, NSW, Australia) ,  El Salamouni Nehad S (Molecular Horizons, University of Wollongong, Wollongong, NSW, Australia) ,  El Salamouni Nehad S (Illawarra Health and Medical Research Institute, Wollongong, NSW, Australia) ,  Buckley Benjamin J. (School of Chemistry and Molecular Bioscience, University of Wollongong, Wollongong, NSW, Australia) ,  Buckley Benjamin J. (Molecular Horizons, University of Wollongong, Wollongong, NSW, Australia) ,  Buckley Benjamin J. (Illawarra Health and Medical Research Institute, Wollongong, NSW, Australia) ,  Ranson Marie (School of Chemistry and Molecular Bioscience, University of Wollongong, Wollongong, NSW, Australia) ,  Ranson Marie (Molecular Horizons, University of Wollongong, Wollongong, NSW, Australia) ,  Ranson Marie (Illawarra Health and Medical Research Institute, Wollongong, NSW, Australia) ,  Kelso Michael J. (School of Chemistry and Molecular Bioscience, University of Wollongong, Wollongong, NSW, Australia) ,  Kelso Michael J. (Molecular Horizons, University of Wollongong, Wollongong, NSW, Australia) ,  Kelso Michael J. (Illawarra Health and Medical Research Institute, Wollongong, NSW, Australia) ,  Yu Haibo (School of Chemistry and Molecular Bioscience, University of Wollongong, Wollongong, NSW, Australia) ,  Yu Haibo (Molecular Horizons, University of Wollongong, Wollongong, NSW, Australia) ,  Yu Haibo (Illawarra Health and Medical Research Institute, Wollongong, NSW, Australia)
資料名： Biophysical Reviews  (Biophysical Reviews)
巻： 14  号： 1  ページ： 277-301  発行年： 2022年 
JST資料番号： W4110A  ISSN： 1867-2469  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 文献レビュー  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ウロキナーゼプラスミノーゲン活性化因子(uPA)は,これまでに報告された複数のクラスの阻害剤を有する広く研究されている抗癌剤標的である。これらの阻害剤の多くはアミジンまたはグアニジン基を含むが,これらの基を欠く他のものは経口バイオアベイラビリティの改善を示す。小分子uPA阻害剤のX線共結晶構造の大部分は,uPAのS1ポケットにおけるAsp189の側鎖カルボキシラートを有する重要な塩橋を示した。本レビューは,uPA阻害剤の異なるクラス,それらの結合相互作用および実験的に測定した阻害能をまとめ,最近報告された6-置換アミロリドおよび5-N,N-(ヘキサメチレン)アミロリド(HMA)誘導体に対する注意で種選択性問題を強調した。Copyright International Union for Pure and Applied Biophysics (IUPAB) and Springer-Verlag GmbH Germany, part of Springer Nature 2021 Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 相互作用 ,  抗腫瘍薬 ,  ヒト ,  *マウス ,  カルボン酸塩 ,  側鎖 ,  小分子 ,  窒素複素環化合物 ,  有機塩素化合物 ,  カルボアミド
準シソーラス用語： 塩橋 ,  共結晶 ,  経口バイオアベイラビリティ , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： ウロキナーゼプラスミノーゲン活性化因子 ,  uPA阻害剤 ,  X線構造 ,  種選択性

分類 (2件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (2件)： グアニジン ,  アミロリド

タイトルに関連する用語 (9件)： 抗転移 ,  標的 ,  ウロキナーゼプラスミノーゲン活性化因子 ,  阻害剤 ,  設計原理 ,  アミロリド ,  誘導体 ,  ヒト ,  マウス