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J-GLOBAL ID：202202238084774921   整理番号：22A0324888

新しいビアリールアミド誘導体の合成と構造活性相関研究とそれらのC型肝炎ウイルスに対する阻害作用【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and structure-activity relationship study of new biaryl amide derivatives and their inhibitory effects against hepatitis C virus

著者 (7件)： Liu Yonghua (Institute of Medicinal Biotechnology, Chinese Academy of Medical Science and Peking Union Medical College, Beijing, 100050, PR China) ,  Li Jianrui (Institute of Medicinal Biotechnology, Chinese Academy of Medical Science and Peking Union Medical College, Beijing, 100050, PR China) ,  Gu Yuxi (Institute of Medicinal Biotechnology, Chinese Academy of Medical Science and Peking Union Medical College, Beijing, 100050, PR China) ,  Ma Ling (Institute of Medicinal Biotechnology, Chinese Academy of Medical Science and Peking Union Medical College, Beijing, 100050, PR China) ,  Cen Shan (Institute of Medicinal Biotechnology, Chinese Academy of Medical Science and Peking Union Medical College, Beijing, 100050, PR China) ,  Peng Zonggen (Institute of Medicinal Biotechnology, Chinese Academy of Medical Science and Peking Union Medical College, Beijing, 100050, PR China) ,  Hu Laixing (Institute of Medicinal Biotechnology, Chinese Academy of Medical Science and Peking Union Medical College, Beijing, 100050, PR China)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 228  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 一連の新規ビアリールアミド誘導体を合成し,抗HCVウイルス活性を評価した。いくつかの有意なSARsを明らかにした。強い構造修飾は,ヒット化合物IMB26およびIMB1fと比較して,より強力な阻害活性を有する15の新規化合物をもたらした。それらの中で,化合物80は最も活性が高く,EC_50値は臨床薬物テラプレビル(EC_50=15nM)とほぼ同等であった。さらに,それは良好な安全性とin vitroおよび経口薬物動態(ラット:34%)プロファイルを有し,高い薬物様の性質を示唆した。化合物80はさらなる研究のための抗HCVウイルス活性のためのより有望な足場を示す。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *応用研究 ,  *アミド ,  *構造活性相関 ,  ラット ,  薬物動力学 ,  *フェニル基 ,  化合物 ,  活性 ,  in vitro実験 ,  *C型肝炎ウイルス
準シソーラス用語： *ビアリール ,  阻害活性 ,  *構造活性相関研究 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： HCV ,  ビアリールアミド ,  構造活性相関 ,  薬物動態 ,  ニトロ基 ,  hA3G

分類 (2件)： 抗ウイルス薬の基礎研究  (GW17040O) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

タイトルに関連する用語 (6件)： ビアリール ,  アミド誘導体 ,  構造活性相関 ,  研究 ,  C型肝炎ウイルス ,  阻害作用