p-アニシジンと2-フルオロマロン酸からの3-フルオロ-6-メトキシキノリンのマルチKg生産のための初期経路スカウティングと最終プロセス開発【JST・京大機械翻訳】

Schaefer Gabriel; Fleischer Tony; Blumer Nicole; Udry Megan; Reber Stefan; Stansfield Ian; Liu Yuanhua; Li Yan; Li Pixu

文献

J-GLOBAL ID：202202238322605367 整理番号：22A0726598

p-アニシジンと2-フルオロマロン酸からの3-フルオロ-6-メトキシキノリンのマルチKg生産のための初期経路スカウティングと最終プロセス開発【JST・京大機械翻訳】

Initial Route Scouting and Final Process Development for the Multi-Kg Production of 3-Fluoro-6-methoxyquinoline from p-Anisidine and 2-Fluoromalonic Acid

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資料名：
巻： 26 号： 2 ページ： 347-357 発行年： 2022年
JST資料番号： W1013A ISSN： 1083-6160 CODEN： OPRDFK 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：文献レビュー発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

この複素環の多kg量として開発する必要がある3-フルオロ-6-メトキシキノリンへのスケーラブルな経路が必要であった。初期ルート開発は,Balz-Schiemann反応による重要なC-F結合の形成またはセレクトフルオルを用いた求電子フッ素化に焦点を当てた。両ルートを実験室規模で開発し,グラム量の3-フルオロ-6-メトキシキノリンを与えた。しかし,プロセス安全性の懸念と高いステップ数のため,両方のルートは更なるスケールアップに適していない。したがって,p-アニシジンと2-フルオロマロン酸,2つの安価で市販の出発物質との縮合により,望ましい複素環が形成される3番目の方法を開発した。集中的最適化と安全性研究の後,このPOCl_3媒介プロセスは32kgスケールまで首尾よくスケールアップされた。最終水素化脱塩素後,12kgの3-フルオロ-6-メトキシキノリンが優れた純度で生成した。Copyright 2022 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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著者キーワード (5件)： , , , ,

キノリン,イソキノリン , ジテルペン,セスタテルペン , ヌクレオシド,ヌクレオチド , 微生物代謝産物の生産 , 生物燃料及び廃棄物燃料

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