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J-GLOBAL ID：202202238682055941   整理番号：22A0329561

ボリコナゾールの局所眼送達のための粘膜接着性フェニルボロン酸共役キトサンオリゴ糖-ビタミンE共重合体:合成,in vitro/in vivo評価および機構【JST・京大機械翻訳】

Mucoadhesive phenylboronic acid conjugated chitosan oligosaccharide-vitamin E copolymer for topical ocular delivery of voriconazole: Synthesis, in vitro/vivo evaluation, and mechanism

著者 (9件)： Sun Xingchen (School of Pharmacy, Binzhou Medical University, 346 Guanhai Road, Yantai 264003, PR China) ,  Sheng Yuhui (School of Pharmacy, Binzhou Medical University, 346 Guanhai Road, Yantai 264003, PR China) ,  Li Keke (School of Pharmacy, Binzhou Medical University, 346 Guanhai Road, Yantai 264003, PR China) ,  Sai Sixiang (School of Pharmacy, Binzhou Medical University, 346 Guanhai Road, Yantai 264003, PR China) ,  Feng Jie (School of Pharmacy, Binzhou Medical University, 346 Guanhai Road, Yantai 264003, PR China) ,  Li Yajing (School of Pharmacy, Binzhou Medical University, 346 Guanhai Road, Yantai 264003, PR China) ,  Zhang Jiasong (School of Pharmacy, Binzhou Medical University, 346 Guanhai Road, Yantai 264003, PR China) ,  Han Jingtian (School of Pharmacy, Binzhou Medical University, 346 Guanhai Road, Yantai 264003, PR China) ,  Tian Baocheng (School of Pharmacy, Binzhou Medical University, 346 Guanhai Road, Yantai 264003, PR China)
資料名： Acta Biomaterialia  (Acta Biomaterialia)
巻： 138  ページ： 193-207  発行年： 2022年 
JST資料番号： W3136A  ISSN： 1742-7061  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 局所点眼は,低い前眼保持率と低い経角膜透過性のため,眼科応用における低薬物治療効果と頻繁な投与の課題に直面している。したがって,真菌角膜炎のための粘膜接着性ボリコナゾール(VRC)負荷ナノミセルに使用するために,フェニルボロン酸共役キトサンオリゴ糖-ビタミンE共重合体(PBA-CS-VE)を設計し合成した。in vitroムチン結合およびex vivo眼球接着試験は,共重合体が強力な粘膜接着を有することを示した。HCE-T細胞と3D細胞スフェロイドの単層を横切るクマリン-6(C6)の輸送はPBA-CS-VEの強い角膜浸透能を確認した。角膜浸透を促進する機構を,細胞内カルシウムイオン濃度,細胞膜電位,細胞膜流動性,および細胞の密着結合に関して研究した。眼房水における薬物動力学を調べ,角膜浸透を促進し,眼保持を延長するナノミセルの能力を評価した。VRC負荷PBA-CS-VEナノミセル(PBA-CS-VE-VRC)は,遊離薬物と比較して,in vivoで真菌角膜炎のウサギモデルに対して非常に好ましい治療効果をもたらした。全体として,PBA-CS-VEナノミセルは,局所眼薬の効率的なデリバリーに対する経角膜透過性の増強と前眼保持の延長を有する粘膜接着候補であることを示した。眼滴は眼のドラッグデリバリーで広く使用されているが,短い保持時間や弱い角膜浸透能などの欠点は,薬物の治療効果に依然として重大な影響を及ぼす。したがって,粘膜付着キャリアは,眼のドラッグデリバリーのための興味深い戦略であると思われる。ここでは,新規フェニルボロン酸共役キトサンオリゴ糖-ビタミンE共重合体を設計し,真菌角膜炎に対するボリコナゾールを負荷した粘膜接着性ナノミセルとして構築した。これらのナノミセルは,in vitroムチン結合を改善し,眼球の表面上の薬物の滞留時間を延長することができた。さらに,ナノミセルは,細胞単層モデルおよび3D細胞培養モデルにおいて増強された薬物透過性を示した。本研究は有望な眼薬物送達システムを提供する。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 浸透 ,  *共重合体 ,  ミセル ,  *共役 ,  角膜 ,  点眼剤 ,  *ビタミンE ,  ムチン ,  キャリア ,  薬物動力学 ,  真菌類 ,  薬物療法 ,  ドラッグデリバリーシステム ,  ナノ構造 ,  *in vitro実験
準シソーラス用語： ナノミセル , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 粘膜接着 ,  フェニルボロン酸 ,  眼送達 ,  ボリコナゾール ,  ミセル

分類 (3件)： 物理薬剤学  (GY01012A) ,  多糖類  (CF10054P) ,  製剤一般  (GY02010Z)

タイトルに関連する用語 (10件)： ボリコナゾール ,  眼 ,  送達 ,  粘膜接着 ,  フェニルボロン酸 ,  共役 ,  キトサンオリゴ糖 ,  ビタミンE ,  共重合体 ,  評価