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J-GLOBAL ID：202202239022762380   整理番号：22A1114830

膜貫通ヒト炭酸アンヒドラーゼのイソ型選択的阻害剤としての2-フェニルキノリン-4-カルボアミド結合ベンゼンスルホンアミド誘導体の探査【JST・京大機械翻訳】

Exploration of 2-phenylquinoline-4-carboxamide linked benzene sulfonamide derivatives as isoform selective inhibitors of transmembrane human carbonic anhydrases

著者 (7件)： Swain Baijayantimala (Department of Chemical Sciences National Institute of Pharmaceutical Education and Research (NIPER), Balanagar, Hyderabad, 500037, India) ,  Sahoo Santosh Kumar (Department of Chemical Sciences National Institute of Pharmaceutical Education and Research (NIPER), Balanagar, Hyderabad, 500037, India) ,  Singh Priti (Department of Chemical Sciences National Institute of Pharmaceutical Education and Research (NIPER), Balanagar, Hyderabad, 500037, India) ,  Angeli Andrea (Universita degli Studi di Firenze, Neurofarba Dept., Sezione di Scienze Farmaceutiche e Nutraceutiche, Via Ugo Schiff 6, 50019, Sesto Fiorentino, Florence, Italy) ,  Yaddanapudi Venkata Madhavi (Department of Chemical Sciences National Institute of Pharmaceutical Education and Research (NIPER), Balanagar, Hyderabad, 500037, India) ,  Supuran Claudiu T. (Universita degli Studi di Firenze, Neurofarba Dept., Sezione di Scienze Farmaceutiche e Nutraceutiche, Via Ugo Schiff 6, 50019, Sesto Fiorentino, Florence, Italy) ,  Arifuddin Mohammed (Department of Chemical Sciences National Institute of Pharmaceutical Education and Research (NIPER), Balanagar, Hyderabad, 500037, India)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 234  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： キノリン類(5a-j,7a-kおよび9a-k)を含む新規シリーズの32スルホンアミドを,尾部アプローチを用いて合成し,4つのヒト(h)炭酸アンヒドラーゼ(CA)アイソフォームhCA I,II,IXおよびXIIに対する炭酸アンヒドラーゼ阻害能を分析した。これらの新規合成化合物のほとんどは,hCA I,II,IXおよびXIIに対して興味深い阻害能を示し,ナノモル範囲では,標準薬物アセタゾラミド(AAZ)より強力ないくつかの誘導体を有する。hCA Iの最も効果的なものは9b(91.8nM),hCA II:5b(7.1nM),9c(9.6nM)およびhCA IX:5b(6.5nM),5g(21.4nM),5i(9.1nM),9a(22.8nM),9b(9.7nM)であった。化合物5h(8.8nM),7a(9.6nM),9d(6.9nM),9e(6.7nM)はhCA XIIに対して非常に効果的であった。これらの4-官能化ベンゼンスルホンアミド(5a-5j,9a-9k)は対応する3-官能化誘導体(7a-k)よりも強力であった。これらの化合物は,イソ型選択的hCA IXおよびXII阻害剤の開発に対する潜在的リードとして現れる可能性がある。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *炭酸アンヒドラーゼ ,  ヒト ,  化合物 ,  官能化 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： アイソフォーム , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 炭酸アンヒドラーゼ ,  キノリン ,  Pfittinger反応 ,  アセタゾールアミド ,  アイソフォーム選択

分類 (2件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  芳香族単環スルホン酸・スルフィン酸・スルフェン酸  (CF05140B)

物質索引 (1件)： キノリン

タイトルに関連する用語 (9件)： ヒト ,  炭酸アンヒドラーゼ ,  イソ型 ,  阻害剤 ,  2-フェニルキノリン ,  カルボアミド ,  ベンゼン ,  スルホンアミド誘導体 ,  探査