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J-GLOBAL ID:202202239184525876   整理番号:22A1090055

いくつかの新規エストラジオールセレノシアナートの合成と抗増殖性評価【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and antiproliferative evaluation of some novel estradiol selenocyanates
著者 (8件):
資料名:
巻: 181  ページ: Null  発行年: 2022年 
JST資料番号: C0103B  ISSN: 0039-128X  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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異なる構造特性を有するセレノシアノフラグメントを,その3または17-ヒドロキシル基のエーテル化およびエステル化によって,それぞれエストラジオールの3-および17-位に首尾よく設置した。合計12の新しいエストラジオールセレノシアナートを合成し,それらの構造をNMRとHRMSによって特性評価した。ヒトホルモンの発現に関連する腫瘍細胞株をスクリーニング対象として選択し,標的化合物の抗増殖活性をさらに調べた。結果は,エストラジオールにおけるセレノシアノ基の導入が,腫瘍細胞増殖を阻害する活性でエストラジオールを終えることができ,3-セレノシアノアルキルエストラジオールエーテルが,それらの17-セレノシアノカルボキシラート対応物より強い細胞毒性を有することを示した。それらの中で,HeLa細胞に対する化合物3eのIC_50値は5.69μMであった。本研究から得られた情報は,新規化学療法薬の設計と開発に有用である。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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