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J-GLOBAL ID：202202239781045362   整理番号：22A1094074

ヘムオキシゲナーゼ1のイメージングのためのイミダゾール系アルコール誘導体の予備研究【JST・京大機械翻訳】

Preliminary studies of an imidazole-based alcohol derivative for imaging of Heme oxygenase 1

著者 (8件)： Xu Yulong (Athinoula A. Martinos Center for Biomedical Imaging, Department of Radiology, Massachusetts General Hospital, Harvard Medical School, Charlestown, MA 02129, United States) ,  Liu Yan (Athinoula A. Martinos Center for Biomedical Imaging, Department of Radiology, Massachusetts General Hospital, Harvard Medical School, Charlestown, MA 02129, United States) ,  Liu Yan (School of Pharmacy, Lanzhou University, Donggang West Road No. 199, Lanzhou 730020, PR China) ,  Striar Robin (Athinoula A. Martinos Center for Biomedical Imaging, Department of Radiology, Massachusetts General Hospital, Harvard Medical School, Charlestown, MA 02129, United States) ,  Langan Amelia (Athinoula A. Martinos Center for Biomedical Imaging, Department of Radiology, Massachusetts General Hospital, Harvard Medical School, Charlestown, MA 02129, United States) ,  Kate Rattray Anna (Athinoula A. Martinos Center for Biomedical Imaging, Department of Radiology, Massachusetts General Hospital, Harvard Medical School, Charlestown, MA 02129, United States) ,  Afshar Sepideh (Gordon Center for Medical Imaging, Massachusetts General Hospital, Harvard Medical School, Charlestown, MA 02129, United States) ,  Wang Changning (Athinoula A. Martinos Center for Biomedical Imaging, Department of Radiology, Massachusetts General Hospital, Harvard Medical School, Charlestown, MA 02129, United States)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 64  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ヘムオキシゲナーゼ-1(HO-1)はAlzheimer病(AD)の病因に関与しており,AD薬物開発のための有望な標的を構成する。陽電子放出断層撮影法(PET)は完全翻訳イメージング技術であり,ADの進行におけるHO-1の役割の理解を助け,臨床試験における有望なHO-1阻害剤の検証を促進する。著者らの知る限り,動物およびヒトにおけるHO-1を標的とするPETイメージングプローブに関する報告はない。ここでは,脳におけるHO-1のイメージングのための11C標識イミダゾール系アルコール誘導体([11C]QC-33)の合成と特性化を報告する。所望の生成物[11C]QC-33は,放射化学収率16±9%(n=3,減衰補正)で得られた。放射化学純度は99%より大きく,モル放射能は185GBq/μmolより大きかった。in vitroオートラジオグラフィー研究は,HO-1リッチ領域における[11C]QC-33の特異的結合を示し,小脳,脳幹および中脳においてそれぞれ75%,75%および69%の放射能結合減少を示した。C57BL/6マウスにおけるPET/CTスキャンは,[11C]QC-33の脳取込みが低く,血液脳関門(BBB)が乏しいことを示した。これらの結果は,[11C]QC-33が,AD進行におけるHO-1をモニターする可能性を有する次世代PETトレーサーの開発を進めるためのリード化合物として役立つことを示唆した。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 脳 ,  オートラジオグラフィー ,  *アルコール ,  純度 ,  小脳 ,  ヒト ,  *画像処理 ,  臨床試験 ,  *ヘムオキシゲナーゼ ,  Alzheimer病 ,  PET【トモグラフィー】 ,  in vitro実験 ,  病因 ,  窒素複素環化合物
準シソーラス用語： PET/CT , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： ヘムオキシゲナーゼ-1(HO-1) ,  アルツハイマー病(AD) ,  オートラジオグラフィー ,  PET/CTイメージング ,  [11C]QC-33

分類 (1件)： 標識化合物  (CB10050N)

物質索引 (1件)： イミダゾール

タイトルに関連する用語 (6件)： ヘムオキシゲナーゼ1 ,  イメージング ,  イミダゾール ,  アルコール ,  誘導体 ,  研究