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J-GLOBAL ID:202202240584134181   整理番号:22A0562124

非対称ハロゲン置換[NNO]配位子の白金(II)および銅(II)錯体:合成,キャラクタリゼーション,構造研究および抗増殖活性【JST・京大機械翻訳】

Platinum(II) and Copper(II) complexes of asymmetric halogen-substituted [NN′O] ligands: Synthesis, characterization, structural investigations and antiproliferative activity
著者 (11件):
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巻: 119  ページ: Null  発行年: 2022年 
JST資料番号: E0823A  ISSN: 0045-2068  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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構造,ハロゲン置換,金属イオン,および配位子柔軟性が抗増殖活性に及ぼす影響をより良く理解するために,2,4-X_1,X_2-6-((ピリジン-2-イルメチルアミノ)メチル)フェノールおよび2,4-X_1,X_2-6-(ピリジン-2-イルメチルアミノ)エチル)フェノール(ここでXはCl,Br,またはI)配位子))の8つのCu(II)錯体と8つのPt(II)錯体を得た。化合物は,FT-IR,NMR,元素分析および単結晶X線回折(SCXRD)のような様々な方法でキャラクタリゼーションした。X線構造は,配位子がCu(II)とPt(II)錯体でそれぞれ二座と三座ドナーとして作用することを示した。この構造の違いは,錯体の調製における塩基の使用または非使用による。また,Cl_2-H_2L_1とCuCl_2・2H_2Oの錯化は,結晶色に従って,2種類の構造,すなわち,高分子(Cl_2-H_2L_1-Cu重合体)と二量体(Cl_2-H_2L_1-Cudimer)を与えた。さらに,白金錯体の1H NMRスペクトルは,溶液中の2つの異性体の存在に起因する2組のシグナルを示した。すべての複合体は,A2780およびHCT116癌細胞の生存率において,中程度から高い減少を誘導した。しかしながら,リガンドにヨード置換を有する錯体のみが,癌細胞系と比較して,正常線維芽細胞で有意に低い細胞毒性を示した。A2780細胞株におけるI_2-H_2L_2-Cu複合体による抗増殖効果は細胞死機構の誘導,すなわちアポトーシスとオートファジーによるものであった。I_2-H_2L_2-Cu複合体はDNA切断を引き起こさないが,細胞周期のわずかな遅延が最初の24時間の曝露で観察された。高い細胞毒性は細胞内ROSの誘導と関連していた。細胞内ROSのこの増加は,ROSがI_2-H_2L_2-Cu複合体により外部的に誘発され,外因性アポトーシス活性化と一致して,ミトコンドリア膜の不安定化を伴わない。I_2-H_2L_2-Cu複合体は,ニワトリ胚におけるCAMの血管新生を増加させる血管新生促進作用を有する。これは,腫瘍における血管新生の増加が治療薬のデリバリーを促進するので,癌治療における非常に重要な特性でもある。まとめると,これらの結果はI_2-H_2L_2-Cu複合体の潜在的治療を支持する。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (1件):
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酵素一般 

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