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J-GLOBAL ID：202202241219933220   整理番号：22A0648859

細胞内および薬剤耐性マイコバクテリアに対して活性なインドールへのN-アリール-ピロール類の構造的剛直化【JST・京大機械翻訳】

Structural Rigidification of N-Aryl-pyrroles into Indoles Active against Intracellular and Drug-Resistant Mycobacteria

著者 (14件)： Semenya Dorothy (School of Cancer and Pharmaceutical Sciences, King’s College London, United Kingdom) ,  Touitou Meir (School of Cancer and Pharmaceutical Sciences, King’s College London, United Kingdom) ,  Ribeiro Camila Maringolo (Tuberculosis Research Laboratory, School of Pharmaceutical Sciences, Sao Paulo State University (UNESP), Brazil) ,  Pavan Fernando Rogerio (Tuberculosis Research Laboratory, School of Pharmaceutical Sciences, Sao Paulo State University (UNESP), Brazil) ,  Pisano Luca (School of Cancer and Pharmaceutical Sciences, King’s College London, United Kingdom) ,  Singh Vinayak (Drug Discovery and Development Centre (H3D), University of Cape Town, South Africa) ,  Singh Vinayak (South African Medical Research Council Drug Discovery and Development Research Unit, Department of Chemistry and Institute of Infectious Disease and Molecular Medicine, University of Cape Town, South Africa) ,  Chibale Kelly (Drug Discovery and Development Centre (H3D), University of Cape Town, South Africa) ,  Chibale Kelly (South African Medical Research Council Drug Discovery and Development Research Unit, Department of Chemistry and Institute of Infectious Disease and Molecular Medicine, University of Cape Town, South Africa) ,  Bano Georg (School of Cancer and Pharmaceutical Sciences, King’s College London, United Kingdom) ,  Toscani Anita (School of Cancer and Pharmaceutical Sciences, King’s College London, United Kingdom) ,  Manetti Fabrizio (Dipartimento di Biotecnologie, Chimica e Farmacia, Universita di Siena, Italy) ,  Gianibbi Beatrice (Dipartimento di Biotecnologie, Chimica e Farmacia, Universita di Siena, Italy) ,  Castagnolo Daniele (School of Cancer and Pharmaceutical Sciences, King’s College London, United Kingdom)
資料名： ACS Medicinal Chemistry Letters  (ACS Medicinal Chemistry Letters)
巻： 13  号： 1  ページ： 63-69  発行年： 2022年 
JST資料番号： W5043A  ISSN： 1948-5875  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 親油性側鎖を組込んだ一連のインドリル-3-メチレンアミンを構造剛性化アプローチにより設計し,結核菌(Mtb)に対する新しい化学実体として研究した。スクリーニングは,N-オクチル鎖とシクロヘプチル部分を有する6-クロロインドール類似体7jの同定に導き,それは,前拡張薬耐性(pre-XDR)分離株を含む,実験室および臨床Mtb株に対して強力なin vitro活性を示した。7jはマウスマクロファージにおけるMtbの細胞内増殖を制限する顕著な能力を示した。作用解明の機構に向けたさらなる分析は,これまで,種々の既知無差標的の関与を除外し,それにより,新しいインドール7jが,ユニークな機構を介してMtbを阻害する可能性があることを示唆した。Copyright 2022 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： ターゲット ,  結核 ,  マウス ,  *薬物 ,  *薬物耐性 ,  結核菌 ,  *Mycobacterium ,  側鎖 ,  マクロファージ ,  スクリーニング ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： 分離株 ,  in vitro活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： 結核 ,  MDR-TB ,  XDR-TB ,  インドール ,  ピロール ,  抗菌薬耐性

分類 (1件)： 抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S)

物質索引 (2件)： インドール ,  ピロール

タイトルに関連する用語 (5件)： 薬剤耐性 ,  マイコバクテリア ,  活性 ,  インドール ,  ピロール類