物理化学的安定性と抗血栓効果を増強するための注射用クロピドグレル負荷サブミクロンエマルジョンの調製【JST・京大機械翻訳】

Chen Xuehong; Chen Xuehong; Zhu Wanye; Liu Huan; Deng Fengjian; Wang Wanting; Qin Linghao

文献

J-GLOBAL ID：202202241272255372 整理番号：22A0231919

物理化学的安定性と抗血栓効果を増強するための注射用クロピドグレル負荷サブミクロンエマルジョンの調製【JST・京大機械翻訳】

Preparation of injectable clopidogrel loaded submicron emulsion for enhancing physicochemical stability and anti-thrombotic efficacy

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資料名：
巻： 611 ページ： Null 発行年： 2022年
JST資料番号： A0285B ISSN： 0378-5173 CODEN： IJPHD 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

優れた安全性と治療効果のため,クロピドグレル(CLP)は,術後血栓症を予防するために広く使用されている。しかし,経口投与後のクロピドグレルの遅延吸収および代謝活性化の限界は,経皮的冠動脈インターベンション(PCI)における急性血栓症治療に対する臨床使用を妨げる。クロピドグレル水溶液注入システムを設計し開発したが,生理学的条件または血管刺激下の化学的不安定性は解決されていない。本研究では,従来のクロピドグレル水性製剤の欠点を克服し,抗血小板凝集効果を改善するために,注射可能なクロピドグレル負荷サブミクロンエマルションを調製することを目的とした。結果は,このデリバリーシステムが,均一粒径,より高い薬物負荷容量,および持続的薬物放出挙動を含む特徴を発揮することを示した。それは,製剤安定性を劇的にアップグレードし,殺菌またはより高いpH環境下での薬物分解を防ぐことができる。貯蔵中に顕著な液滴サイズ増加または薬物含有量減少は観察されなかった。CLP錠剤と比較して,CLPエマルションのピーク薬物濃度(C_max)と曲線下面積(AUC)は,それぞれ12.01倍と4.69倍増加した。最も重要なことに,それは多数の設計された動物モデルに対する優れたin vivo抗血栓作用を発揮した。結論として,サブミクロンエマルションはクロピドグレル安定性および抗血栓効果を改善する有望なデリバリーシステムである。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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血液・体液作用薬の臨床への応用 , 循環系疾患の薬物療法

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