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J-GLOBAL ID:202202241611845805   整理番号:22A0429921

4′-[1E,2E)-1-(2-(2′,4′-ジニトロフェニル)ヒドラゾン-3-(4-メトキシフェニル)アリル)アニリン)の成体ゼブラフィッシュ(Danio rerio)における構造的および分光学的解析,ADMET研究および抗不安様効果【JST・京大機械翻訳】

Structural and spectroscopic analysis, ADMET study, and anxiolytic-like effect in adult zebrafish (Danio rerio) of 4′-[(1E,2E)-1-(2-(2′,4′-dinitrophenyl)hydrazone-3-(4-methoxyphenyl)allyl)aniline
著者 (23件):
資料名:
巻: 1251  ページ: Null  発行年: 2022年 
JST資料番号: B0948B  ISSN: 0022-2860  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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ベンゾジアゼピン(GABA受容体アゴニスト)とセロトニン再取り込み阻害剤(SSRI)は不安の治療に対する選択薬である。しかし,それらはかなりの副作用を有し,新しい抗不安薬を発見することが重要である。本研究では,4′-[(1E,2E)-1-(2-2′,4′-ジニトロフェニル)ヒドラゾン-3-(4-メトキシフェニル)アリル)アニリン(HYDRAZDN))を合成し,1Hおよび13C NMR,2D-NMR,ATR-FTIR,FT-RamanおよびUV-Vis分光法で特性化し,それらの構造的および分光学的特性を量子化学計算により評価した。薬物様性や薬物動態などの特性も推定した。また,化合物の抗不安様効果を,成体ゼブラフィッシュ(Danio rerio)を用いて評価した。その結果,HYDRAZDN化合物はゼブラフィッシュの自発運動活性の低下を引き起こし,40mg/kgの用量で明確なゾーンでゼブラフィッシュの最大永続性を誘導し,陽性対照ジアゼパム(DZP:40mg/kg)の効果と同様の効果を示した。この化合物の抗不安作用の機構を同定するために,GABAA受容体におけるベンゾジアゼピン結合部位のアンタゴニストであるフルマゼニルを用いた。HYDRAZDN(40mg/kg)とDZP(40mg/kg)の最も高い用量による処理は,アクアリウムの暗領域における大部分の時間を費やした動物において抗不安行動を引き起こした。この効果はフルマゼニルにより低下し,合成ヒドラゾンの抗不安活性がGABA系を介して起こることを示した。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (2件):
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動物に対する影響  ,  遺伝子発現 

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