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J-GLOBAL ID：202202242672441377   整理番号：22A0324875

分子イメージングおよび標的治療のための高親和性クラスIIaヒストンデアセチラーゼ阻害剤の設計,合成,生化学的評価,放射性標識およびin vivoイメージング【JST・京大機械翻訳】

Design, synthesis, biochemical evaluation, radiolabeling and in vivo imaging with high affinity class-IIa histone deacetylase inhibitor for molecular imaging and targeted therapy

著者 (6件)： Turkman Nashaat (Stony Brook Cancer Center, Stony Brook, Long Island, NY, USA) ,  Turkman Nashaat (Department of Radiology, School of Medicine, Stony Brook University, Long Island, NY, USA) ,  Liu Daxing (Stony Brook Cancer Center, Stony Brook, Long Island, NY, USA) ,  Liu Daxing (Department of Radiology, School of Medicine, Stony Brook University, Long Island, NY, USA) ,  Pirola Isabella (Stony Brook Cancer Center, Stony Brook, Long Island, NY, USA) ,  Pirola Isabella (Department of Radiology, School of Medicine, Stony Brook University, Long Island, NY, USA)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 228  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ここでは,クラスIIa HDAC阻害剤を有するトリフルオロメチルオキサジアゾール(TFMO)の構造活性相関(SAR)の重要な特性の設計,合成および解読について述べた。23種の化合物の薬剤化学キャンペーンは,クラスIIa HDAC4イソ型に対するサブnM親和性を有する非常に強力な阻害剤として化合物1を同定した。したがって,[18F]フッ化物による化合物1(NT160と命名)を放射性標識し,陽電子放出断層撮影(PET)のための診断ツールとして同一の[18F]-NT160を生成した。[18F]-NT160は,高い放射化学純度(>95%),中程度の放射化学収率(2~5%),および0.30~0.85GBq/umol(8.0~23.0mCi/umol)の範囲の中程度のモル活性で生成した。著者らはまた,[18F]-NT160が血液脳関門を交差し,in vivoでクラスIIa HDACに結合することも確立した。[18F]-NT160と1の組合せは,[18F]-NT160による診断PETイメージングとその後のNT160による標的療法を可能にするため,同じ分子を用いた新しいセラノスティック対を示す。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： フッ化物 ,  血液脳関門 ,  構造活性相関 ,  *酵素阻害剤 ,  純度 ,  収率 ,  *画像処理 ,  放射化学 ,  *親和性 ,  PET【トモグラフィー】 ,  *ヒストンデアセチラーゼ ,  *分子標的療法 ,  *分子イメージング
準シソーラス用語： アイソフォーム ,  *バイオイメージング ,  *ヒストンデアセチラーゼ阻害剤 ,  放射化学収率 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 高親和性クラスIIaHDAC阻害剤 ,  NT160 ,  PETイメージング ,  放射化学 ,  脳イメージング

分類 (2件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

タイトルに関連する用語 (10件)： 分子イメージング ,  標的治療 ,  親和性 ,  クラス ,  ヒストンデアセチラーゼ阻害剤 ,  設計 ,  生化学 ,  評価 ,  放射性標識 ,  イメージング