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J-GLOBAL ID：202202242770495302   整理番号：22A1114828

新しい潜在的抗Toxoplasma gondii剤としてのカルコン誘導体の発見と評価【JST・京大機械翻訳】

Discovery and evaluation of chalcone derivatives as novel potential anti-Toxoplasma gondii agents

著者 (19件)： Jiang Liping (Department of Parasitology, Xiangya School of Medicine, Central South University, Changsha, Hunan, 410013, China) ,  Jiang Liping (China-Africa Research Center of Infectious Diseases, Xiangya School of Medicine, Central South University, Changsha, Hunan, 410013, China) ,  Liu Bo (The First Affiliated Hospital of Wenzhou Medical University, Wenzhou, China) ,  Hou Shengjie (Department of Parasitology, Xiangya School of Medicine, Central South University, Changsha, Hunan, 410013, China) ,  Su Tiande (School of Pharmaceutical Sciences, Wenzhou Medical University, Wenzhou, Zhejiang, 325035, China) ,  Fan Qiyun (School of Pharmaceutical Sciences, Wenzhou Medical University, Wenzhou, Zhejiang, 325035, China) ,  Alyafeai Eman (School of Pharmaceutical Sciences, Wenzhou Medical University, Wenzhou, Zhejiang, 325035, China) ,  Tang Yaqin (Department of Parasitology, Xiangya School of Medicine, Central South University, Changsha, Hunan, 410013, China) ,  Wu Mengqi (Department of Parasitology, Xiangya School of Medicine, Central South University, Changsha, Hunan, 410013, China) ,  Liu Xiaohua (Department of Parasitology, Xiangya School of Medicine, Central South University, Changsha, Hunan, 410013, China) ,  Li Jing (Department of Parasitology, Xiangya School of Medicine, Central South University, Changsha, Hunan, 410013, China) ,  Hu Yu (Department of Gynecology and Obstetrics, The Second Affiliated Hospital and Yuying Children’s Hospital of Wenzhou Medical University, Wenzhou, Zhejiang, 325000, China) ,  Li Wulan (The First Affiliated Hospital of Wenzhou Medical University, Wenzhou, China) ,  Li Wulan (School of Pharmaceutical Sciences, Wenzhou Medical University, Wenzhou, Zhejiang, 325035, China) ,  Zheng Zhiwei (School of Pharmaceutical Sciences, Wenzhou Medical University, Wenzhou, Zhejiang, 325035, China) ,  Liu Yuan (Department of Parasitology, Xiangya School of Medicine, Central South University, Changsha, Hunan, 410013, China) ,  Wu Jianzhang (Department of Gynecology and Obstetrics, The Second Affiliated Hospital and Yuying Children’s Hospital of Wenzhou Medical University, Wenzhou, Zhejiang, 325000, China) ,  Wu Jianzhang (School of Pharmaceutical Sciences, Wenzhou Medical University, Wenzhou, Zhejiang, 325035, China) ,  Wu Jianzhang (Wenzhou Medical University Eye Hospital, Wenzhou, Zhejiang 325000, China)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 234  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： トキソプラズマ症に対する伝統的処置の多くの副作用のため,高効率で低毒性の新しい抗Toxoplasma薬剤の開発が急務である。本研究では,リード化合物として薬物-食品-相同カルコン骨格を用いて,6系列のカルコン誘導体を設計し,合成し,ほぼ1/2の化合物はin vitroで良好な抗Toxoplasma活性を有した。化合物の第2バッチの抗Toxoplasma活性の定量的構造活性相関モデルをランダムフォレスト法(R2=0.9407)によって確立した。カルコンの分子骨格におけるMichael受容体は活性の改善に重要な役割を果たす。これらの化合物の中で,4つのカルコン誘導体がin vitroで強力な抗T.gondii活性と低い細胞毒性を示した。特に,それらのうちの3つ(4a,4cおよび5e)は,in vivoでToxoplasma tachyzoiteの増殖を効果的に阻害した。肝臓と脾臓指数とアラニンアミノトランスフェラーゼ,アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼとマロンジアルデヒドのような生化学パラメーターは,3つのカルコン誘導体によって有意に減少して,それらがToxoplasma tachyzoiteに感染したマウスの肝臓に及ぼす保護作用を有することを示唆した。全体として,本稿は,抗Toxoplasma試薬の開発のための有望な一連の化合物を提供する。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 食品 ,  アラニンアミノトランスフェラーゼ ,  脾臓 ,  副作用 ,  マウス ,  *トキソプラズマ属 ,  細胞毒性 ,  *Toxoplasma gondii ,  in vitro実験 ,  定量的構造活性相関 ,  脂肪族アルデヒド ,  芳香族ケトン ,  エノン
準シソーラス用語： *カルコン類 ,  リード化合物 ,  ランダムフォレスト , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： Toxoplasma gondii ,  抗寄生虫薬 ,  カルコン誘導体 ,  AIベースドラッグデザイン ,  構造活性相関

分類 (2件)： ピランの縮合誘導体  (CF07093I) ,  抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究  (GW17080G)

物質索引 (2件)： マロンジアルデヒド ,  カルコン

タイトルに関連する用語 (4件)： Toxoplasma ,  カルコン誘導体 ,  発見 ,  評価