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J-GLOBAL ID：202202242824241447   整理番号：22A1090193

エボジアミン系トポイソメラーゼ(Top)/ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)二重阻害剤の設計,合成および構造活性相関【JST・京大機械翻訳】

Design, Synthesis, and Structure-Activity relationships of Evodiamine-Based topoisomerase (Top)/Histone deacetylase (HDAC) dual inhibitors

著者 (9件)： Zhu Fugui (Key Laboratory of Structure-Based Drugs Design & Discovery of Ministry of Education, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang, Liaoning 110016, People’s Republic of China) ,  Zhu Fugui (Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Second Military Medical University, 325 Guohe Road, Shanghai 200433, People’s Republic of China) ,  Meng Xiangguo (College of Pharmacy, Shanghai University of Medicine and Health Sciences, 279 Zhouzhugong Road, Shanghai 201318, People’s Republic of China) ,  Liang Huixin (Key Laboratory of Structure-Based Drugs Design & Discovery of Ministry of Education, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang, Liaoning 110016, People’s Republic of China) ,  Liang Huixin (Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Second Military Medical University, 325 Guohe Road, Shanghai 200433, People’s Republic of China) ,  Sheng Chunquan (Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Second Military Medical University, 325 Guohe Road, Shanghai 200433, People’s Republic of China) ,  Dong Guoqiang (Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Second Military Medical University, 325 Guohe Road, Shanghai 200433, People’s Republic of China) ,  Liu Dan (Key Laboratory of Structure-Based Drugs Design & Discovery of Ministry of Education, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang, Liaoning 110016, People’s Republic of China) ,  Wu Shanchao (Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Second Military Medical University, 325 Guohe Road, Shanghai 200433, People’s Republic of China)
資料名： Bioorganic Chemistry  (Bioorganic Chemistry)
巻： 122  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： E0823A  ISSN： 0045-2068  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： トポイソメラーゼ(Top)とヒストンデアセチラーゼ(HDAC)阻害剤間の相乗効果に基づいて,一連の新規エボジアミン系Top/HDAC二重阻害剤を設計し合成した。系統的構造活性相関(SAR)研究は化合物29bと45bの発見につながり,同時にTopとHDACを阻害し,HCT116細胞株に対して強力な抗腫瘍活性を示した。化合物29bと45bは,G2細胞周期停止でアポトーシスを効率的に誘導し,HCT116細胞における細胞HDACsを,良好なin vitro代謝安定性で著しく阻害した。まとめると,本研究はエボジアミンに基づくTop/HDAC二重阻害剤のための貴重なSAR情報とリード化合物を提供する。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 抗腫瘍作用 ,  *構造活性相関 ,  相乗作用 ,  in vitro実験 ,  アポトーシス ,  *ヒストンデアセチラーゼ ,  ラクタム ,  カルボリンアルカロイド ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： HCT116細胞 ,  リード化合物 ,  *トポイソメラーゼ ,  細胞周期停止 ,  代謝安定性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： エボジアミン ,  トポイソメラーゼ ,  ヒストンデアセチラーゼ ,  薬物設計 ,  構造活性相関 ,  抗腫瘍活性

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (1件)： エボジアミン

タイトルに関連する用語 (7件)： エボジアミン ,  トポイソメラーゼ ,  ヒストンデアセチラーゼ ,  HDAC ,  阻害剤 ,  設計 ,  構造活性相関