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J-GLOBAL ID：202202243866946455   整理番号：22A0100214

植物病原菌に対する新規エボジアミンとルテカルピン誘導体の設計,合成および生物学的評価【JST・京大機械翻訳】

Design, synthesis and biological evaluation of novel evodiamine and rutaecarpine derivatives against phytopathogenic fungi

著者 (11件)： Yang Cheng-Jie (School of Pharmacy, Lanzhou University, Lanzhou, 730000, People’s Republic of China) ,  Li Hai-xin (School of Pharmacy, Lanzhou University, Lanzhou, 730000, People’s Republic of China) ,  Wang Jing-Ru (School of Pharmacy, Lanzhou University, Lanzhou, 730000, People’s Republic of China) ,  Zhang Zhi-Jun (School of Pharmacy, Lanzhou University, Lanzhou, 730000, People’s Republic of China) ,  Wu Tian-Lin (School of Pharmacy, Lanzhou University, Lanzhou, 730000, People’s Republic of China) ,  Liu Ying-Qian (School of Pharmacy, Lanzhou University, Lanzhou, 730000, People’s Republic of China) ,  Liu Ying-Qian (State Key Laboratory of Grassland Agro-ecosystems, Lanzhou University, Lanzhou, 730000, China) ,  Tang Chen (School of Pharmacy, Lanzhou University, Lanzhou, 730000, People’s Republic of China) ,  Chu Qing-Ru (School of Pharmacy, Lanzhou University, Lanzhou, 730000, People’s Republic of China) ,  Du Sha-Sha (School of Pharmacy, Lanzhou University, Lanzhou, 730000, People’s Republic of China) ,  He Ying-Hui (School of Pharmacy, Lanzhou University, Lanzhou, 730000, People’s Republic of China)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 227  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： エボジアミンとルタエカルピンは,伝統的漢方薬Evodia rutaecarpaから分離された2つのアルカロイドであり,過去数十年で様々な生物活性を有することが報告されている。エボジアミンおよびルタエカルピンアルカロイドおよびそれらの誘導体に対する潜在的な応用を探索するため,種々の種類のエボジアミンおよびルタエカルピン誘導体を設計し,合成した。6種の植物病原性真菌Rhizoctonia solani,Botrytis cinerea,Fusarium graminearum,Fusarium oxysporum,Sclerotinia sclerotiorumおよびMagnaporthe oryzaeに対する抗真菌プロファイルを初めて評価した。さらに,構造-活性関係を調べるために,ルタエカルピンの一連の修飾イミダゾール誘導体を合成した。in vitroでの抗真菌活性の結果は,rutaecarpine A1のイミダゾール誘導体が,それぞれ,1.97,5.97,12.72,2.87および16.58μg/mLのEC_50値で,R.solani,B.cinerea,F.oxysporum,S.sclerotiorum,M.oryzaeおよびF.graminearumに対して広いスペクトル阻害活性を示した。予備的機構研究は,化合物A1がS.sclerotiorumの菌糸異常,ミトコンドリア歪と膨潤,および菌核形成と発芽の阻害を引き起こすかもしれないことを示した。さらに,化合物A1の治療効果は,400,200,100,50μg/mLのin vivo実験で94.7%,81.5%,80.8%,65.0%であり,これは陽性対照アゾキシストロビンよりはるかに効果的であった。注目すべきことに,アブラナ葉への化合物A1の植物毒性は,400μg/mLの高濃度でさえ明らかに観察されなかった。したがって,化合物A1は新しい抗真菌剤の開発のための新しいリード構造であることが期待される。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 膨潤 ,  アルカロイド ,  菌糸 ,  抗真菌作用 ,  抗真菌薬 ,  発芽 ,  ミトコンドリア ,  *植物病原菌 ,  真菌類 ,  生物活性 ,  イネいもち病菌 ,  Rhizoctonia ,  in vivo実験 ,  in vitro実験 ,  漢方製剤

著者キーワード (5件)： エボジアミン ,  ルタエカルピン ,  アルカロイド ,  抗真菌活性 ,  菌核病菌

分類 (2件)： 生薬一般  (GX06010Y) ,  アルカロイド  (CF10030D)

タイトルに関連する用語 (6件)： 植物病原菌 ,  エボジアミン ,  ルテカルピン ,  誘導体 ,  設計 ,  生物学的評価