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J-GLOBAL ID：202202244361214708   整理番号：22A0452649

2,4-ジカルボ置換キナゾリン3-オキシドの合成,in vitroおよびin silico酵素(COX-1/2&LOX-5),フリーラジカルスカベンジングおよび細胞毒性プロファイリング【JST・京大機械翻訳】

Synthesis, in vitro and in silico enzyme (COX-1/2 & LOX-5), free radical scavenging and cytotoxicity profiling of the 2,4-dicarbo substituted quinazoline 3-oxides

著者 (6件)： Mphahlele Malose J. (Department of Chemistry, College of Science, Engineering and Technology, University of South Africa, Florida, South Africa) ,  Onwu Eugene E. (Department of Chemistry, College of Science, Engineering and Technology, University of South Africa, Florida, South Africa) ,  Agbo Emmanuel N. (Department of Chemistry, College of Science, Engineering and Technology, University of South Africa, Florida, South Africa) ,  Maluleka Marole M. (Department of Chemistry, College of Science, Engineering and Technology, University of South Africa, Florida, South Africa) ,  More Garland K. (Department of Life & Consumer Sciences, College of Agriculture and Environmental Sciences, University of South Africa, Florida, South Africa) ,  Choong Yee Siew (Institute for Research in Molecular Medicine (INFORMM), Universiti Sains Malaysia, Penang, Malaysia)
資料名： Medicinal Chemistry Research  (Medicinal Chemistry Research)
巻： 31  号： 1  ページ： 146-164  発行年： 2022年 
JST資料番号： W0700A  ISSN： 1054-2523  CODEN： MCREEB  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 3-メチルキナゾリン3-オキシド誘導体のシリーズを,in vitroでの酵素アッセイおよびシクロオキシゲナーゼ-1/2(COX-1/2)およびリポキシゲナーゼ-5活性に対する潜在的阻害効果およびフリーラジカル捕捉能および細胞毒性に対するin silicoで評価した。6-ブロモ(3k)および6-ヨード置換2-(4-クロロフェニル)-4-メチルキナゾリン3-オキシド(3q)は,クエルセチン(IC_50=13.84±1.57μMおよび5.06±2.60μM)と比較して,COX-1(それぞれ,IC_50=13.9±3.21μMおよび9.7±0.09μM)およびCOX-2(それぞれIC_50=6.4±0.74μMおよび4.6±1.45μM)に対して有意な阻害効果を示した。しかし,それらの活性は,COX-1およびCOX-2に対して,それぞれ7.35±0.88μMおよび0.62±0.74μMのIC_50値で,選択的COX-2阻害剤セレコキシブと比較して,中程度であった。2つの化合物はLOX-5(IC_50=15.0μM)に対して同程度の影響を示し,これはクエルセチン(IC_50=8.04±1.12μM)と比較して中程度であり,ジロイトンに対して中程度であった(IC_50=0.42±0.51μM)。構造活性相関分析は,C-6位と2-アリール基のハロゲン原子の存在がCOX-2に対する阻害効果を増強することを示唆した。この観察は分子ドッキング研究により良く支持された。Copyright The Author(s), under exclusive licence to Springer Science+Business Media, LLC, part of Springer Nature 2021 Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *ラジカル ,  *酸化物 ,  *酵素 ,  構造活性相関 ,  酵素的分析 ,  リポキシゲナーゼ ,  *細胞毒性 ,  シクロオキシゲナーゼ ,  *in vitro実験 ,  ウレア化合物 ,  硫黄複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： *in silico ,  *シクロオキシゲナーゼ1 ,  シクロオキシゲナーゼ2 ,  分子ドッキング ,  プロファイリング , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： キナゾリン3-オキシド ,  シクロオキシゲナーゼ-1/2 ,  リポキシゲナーゼ-5 ,  抗酸化作用 ,  細胞毒性 ,  分子ドッキング

分類 (1件)： 食品の化学・栄養価  (FJ01020J)

物質索引 (1件)： ジロイトン

タイトルに関連する用語 (7件)： 置換 ,  キナゾリン ,  オキシド ,  酵素 ,  COX-1 ,  細胞毒性 ,  プロファイリング