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J-GLOBAL ID：202202244654056058   整理番号：22A0168542

HIV-1複製阻害剤としてのメチル4-アミノ-3-シアノ-1-(2-ベンジルオキシフェニル)-1H-ピラゾール-5-カルボキシラートの発見,SAR研究およびADME特性【JST・京大機械翻訳】

Discovery, SAR study and ADME properties of methyl 4-amino-3-cyano-1-(2-benzyloxyphenyl)-1H-pyrazole-5-carboxylate as an HIV-1 replication inhibitor

著者 (13件)： Fichez Jeanne (LCBPT, UMR CNRS 8601, Universite de Paris, Paris, France. [e-mail]) ,  Soulie Cathia ,  Le Corre Laurent ,  Sayon Sophie ,  Priet Stephane ,  Alvarez Karine ,  Delelis Olivier ,  Gizzi Patrick ,  Prestat Guillaume ,  Gravier-Pelletier Christine ,  Marcelin Anne-Genevieve ,  Calvez Vincent ,  Busca Patricia
資料名： RSC Medicinal Chemistry  (RSC Medicinal Chemistry)
巻： 11  号： 5  ページ： 577-582  発行年： 2020年 
JST資料番号： W2333A  ISSN： 2632-8682  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 既知のピラゾール系HIV阻害剤の抗ウイルス活性に触発されて,著者らは,HIV-1複製に対するセルロ活性を評価するためにピラゾール系化合物の自家製ライブラリーをスクリーニングした。非常に類似した構造を有する2つのヒットは,単一および多重ラウンド感染アッセイから,非毒性で,用量依存的に活性であった。それらの系列の化学的展開は,徹底的で一貫した構造-活性-関係研究(SAR)を構築できる。さらなるADME評価は,有利な薬物動態プロファイルを有する4-アミノ-3-シアノ-1-(2-ベンジルオキシフェニル)-1H-ピラゾール-5-カルボキシラートの選択をもたらした。最後に,その作用機序の検査は,この化合物が抗HIV薬の3つの主なクラスに属しず,ウイルス耐性との関連で主要な興味の特徴であることを明らかにした。Copyright 2022 Royal Society of Chemistry All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 抗ウイルス作用 ,  多重化 ,  *HIV【ウイルス】 ,  抗エイズ薬 ,  *HIV1 ,  窒素複素環化合物
準シソーラス用語： ピラゾール類 ,  *ADME ,  ウイルス耐性 ,  HIV1複製 ,  構造活性相関研究 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 抗ウイルス薬の基礎研究  (GW17040O)

物質索引 (1件)： ピラゾール

タイトルに関連する用語 (8件)： HIV-1複製 ,  阻害剤 ,  1H-ピラゾール ,  カルボキシラート ,  発見 ,  SAR ,  研究 ,  ADME