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J-GLOBAL ID：202202245408690890   整理番号：22A0981745

限外濾過LC-MSを用いたPolygonum multiflorum根からの複数のUGT1A1阻害剤の同時スクリーニング【JST・京大機械翻訳】

Simultaneously screening multiple UGT1A1 inhibitors from Polygonum multiflorum root using ultrafiltration LC-MS

著者 (5件)： Jiang Yan (College of Chemical Engineering, Nanjing Forestry University, Nanjing, China) ,  Zhang Cai (State Key Laboratory of Natural Medicines, China Pharmaceutical University, Nanjing, China) ,  Zheng Xian (State Key Laboratory of Natural Medicines, China Pharmaceutical University, Nanjing, China) ,  Zhao Zhen (State Key Laboratory of Natural Medicines, China Pharmaceutical University, Nanjing, China) ,  Li Hui-Jun (State Key Laboratory of Natural Medicines, China Pharmaceutical University, Nanjing, China)
資料名： Biomedical Chromatography  (Biomedical Chromatography)
巻： 36  号： 4  ページ： e5300  発行年： 2022年 
JST資料番号： E0166C  ISSN： 0269-3879  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Polygonum multiflorum根(PMR)により誘導される肝損傷は,世界的な注意を必要とする即時問題である。UDP-グルクロノシルトランスフェラーゼ1A1(UGT1A1)阻害剤はPMRの肝毒性に相加的に寄与すると考えられている。本研究は,PMRからUGT1A1阻害剤を同時にスクリーニングするために意図的に設計され,肝毒性へのそれらの共寄与が決定された。LC-MS法に結合した限外ろ過を用いて,4つの化合物,すなわち,cis-2,3,5,4′-テトラヒドロキシスチルベン-2-O-β-グルコシド,trans-2,3,5,4′-テトラヒドロキシスチルベン-2-O-β-D-グルコースイド,エモジン-8-O-β-D-グルコシド,およびエモジンを選別し,それぞれ76.23,18.70,62.18,および34.02μMのIC_50値でUGT1A1に対するin vitro阻害活性を示した。スクリーニングしたUGT1A1阻害剤の変化する活性を,分子ドッキングシミュレーションを行うことにより示した。最後に,ゼブラフィッシュ幼虫とマウスアッセイは,UGT1A1阻害剤がPMRの肝毒性に共寄与することを示した。これらの知見は,PMR誘導肝毒性におけるUGT1A1阻害剤の役割を理解するのに役立つ。Copyright 2022 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 幼虫 ,  *限外濾過 ,  *タデ属 ,  *LC-MS分析 ,  *スクリーニング ,  ゼブラフィッシュ ,  UDPグルクロノシルトランスフェラーゼ ,  in vitro実験 ,  肝毒性 ,  キノン ,  多価フェノール ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： 阻害活性 ,  分子ドッキングシミュレーション , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (1件)： 肝毒性Polygonum multiflorum根UDP-グルクロノシルトランスフェラーゼ1A1阻害剤限外濾過ゼブラフィッシュ

分類 (2件)： 薬物の分析  (GV01040Q) ,  生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

物質索引 (1件)： エモジン

タイトルに関連する用語 (7件)： 限外濾過 ,  LC-MS ,  Polygonum ,  根 ,  UGT1A1 ,  阻害剤 ,  スクリーニング