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J-GLOBAL ID:202202245925690063   整理番号:22A0229619

アトロプ異性 溶解性平坦地を脱出するための無視された方法【JST・京大機械翻訳】

Atropisomerism - A Neglected Way to Escape Out of Solubility Flatlands
著者 (4件):
資料名:
巻: 111  号:ページ: 206-213  発行年: 2022年 
JST資料番号: C0260B  ISSN: 0022-3549  CODEN: JPMSAE  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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薬物の低溶解性は,研究および開発中の主要な挑戦である。これを克服するための方法は,製剤の開発または薬物の分子構造の最適化に焦点を当てる。後者は分子の構成だけでなくその立体化学によっても支配される。ラセミ混合物とは対照的に,エナンチオマの開発は,より高い効力と選択性をもたらすので,ここ10年間にわたって最先端技術になった。したがって,エナンチオピュアな薬剤は,それらのラセミ体と比較して低用量を必要とする。さらに,1つのエナンチオマを選択することは,そのラセミ化合物と比較して,薬物の溶解性を改善する。キラル中心原子を介してキラリティーが導入されるエナンチオマおよびラセミ化合物に対してこの効果はよく知られているが,ここでは,軸方向キラルアトロプ異性体を選択することにより改善された溶解度が実現される最初のケースについて述べた。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (1件):
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反応の立体化学 
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