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J-GLOBAL ID:202202246063328149   整理番号:22A0889659

ロキサダストの臨床薬物動力学と薬力学【JST・京大機械翻訳】

Clinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Roxadustat
著者 (2件):
資料名:
巻: 61  号:ページ: 347-362  発行年: 2022年 
JST資料番号: A0432D  ISSN: 0312-5963  CODEN: CPKNDH  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 文献レビュー  発行国: ドイツ (DEU)  言語: 英語 (EN)
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ロキサダストの薬物動態は,22-57Lの経口投与後の見かけの体積分布,1.2-2.65L/hの見かけのクリアランス,および健常ボランティアにおける0.030-0.026L/hの腎クリアランスで,よく特性化される。除去半減期は9.6~16時間であった。血漿結合は99%であり,血液透析により除去された画分は2.34%であった。ロキサダストの薬力学の解釈として,2つのその後の効果,すなわち,エリスロポエチン(EPO)とヘモグロビン(デルタHb)に対する2つの効果の仮説的カスケードによる概念を提案した。EPOに対する一次効果は,ロキサダスト投与後数時間以内に観察され,S字状Hill方程式を用いてモデル化できる。半最大効果における濃度は10-36μg/mLで推定でき,Hill係数は3.3で,効果二分時間はEPO半減期に対応して10-17時間であった。ヘモグロビン(デルタHb)に対するその後の効果は数週間後に観察され,不可逆的,用量比例,不飽和効果として解釈でき,63~112日の赤血球の寿命と一致する。Copyright The Author(s) 2021 Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (1件):
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生物薬剤学(臨床) 
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