P-糖蛋白質およびNorAの潜在的阻害剤としてのカルコン誘導体:in silicoおよびin vitro研究【JST・京大機械翻訳】

Le Minh-Tri; Le Minh-Tri; Trinh Dieu-Thuong Thi; Trinh Dieu-Thuong Thi; Ngo Trieu-Du; Tran-Nguyen Viet-Khoa; Nguyen Dac-Nhan; Hoang Tung; Nguyen Hoang-Minh; Do Tran-Giang-Son; Mai Tan Thanh; Tran Thanh-Dao; Thai Khac-Minh

文献

J-GLOBAL ID：202202246428651705 整理番号：22A1170462

P-糖蛋白質およびNorAの潜在的阻害剤としてのカルコン誘導体:in silicoおよびin vitro研究【JST・京大機械翻訳】

Chalcone Derivatives as Potential Inhibitors of P-Glycoprotein and NorA: An In Silico and In Vitro Study

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資料名：
巻： 2022 ページ： Null 発行年： 2022年
JST資料番号： U7008A ISSN： 2314-6133 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：イギリス (GBR) 言語：英語 (EN)

ヒトP糖蛋白質(P-gp)およびNorA輸送体は,標的細胞から薬物分子を押出することにより,種々の細菌株および癌細胞系で観察される多剤耐性の主要責任であり,臨床設定における治療失敗をもたらす。これらの排出ポンプの活性の阻害は,この点での薬物設計研究のよく知られた戦略である。本稿では,P-gpとNorAの以前に発表された機械学習モデルと相同性構造を利用して,95のインハウスカルコン誘導体の化学ライブラリーを選別し,2つのヒット化合物,すなわち,F88とF90を,両輸送体の潜在的モジュレーターとして同定し,その活性を,NorAを過剰発現するStaphylococcus aureus株とシプロフロキサシンに対する耐性を,その後確認した。”その2つのヒット化合物,すなわち,F88とF90を,その活性として,その2つのヒット化合物(F88とF90)を同定し,その活性を,その2つのヒット化合物,すなわち,F88とF90,を,その活性として,同定した,という2つのヒット化合物(F88とF90)を同定した。本研究の知見は,P-gpおよび/またはNorAの新しい強力なカルコン阻害剤の開発に向けた将来の研究を導くことが期待される。Copyright 2022 Minh-Tri Le et al. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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医療用機器装置 , 標識化合物 , 腫ようの診断

引用文献 (51件)：

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