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J-GLOBAL ID：202202247238340472   整理番号：22A0726987

18F-YJH08によるin vivoプロファイリングはアンタゴニスト/グルココルチコイド受容体相互作用の多様な組織パターンを明らかにする【JST・京大機械翻訳】

In Vivo Profiling with ¹⁸F-YJH08 Reveals Diverse Tissue Patterns of Antagonist/Glucocorticoid Receptor Interactions

著者 (13件)： Kim Hyunjung (Department of Radiology and Biomedical Imaging, University of California, San Francisco, California, United States) ,  Huang Yangjie (Fujian Engineering Research Center of New Chinese lacquer Material, Ocean College, Minjiang University, People’s Republic of China) ,  Zhao Ning (Department of Radiology and Biomedical Imaging, University of California, San Francisco, California, United States) ,  Wang Yung-hua (Department of Radiology and Biomedical Imaging, University of California, San Francisco, California, United States) ,  Sakhamuri Sasank (Department of Radiology and Biomedical Imaging, University of California, San Francisco, California, United States) ,  Chopra Shalini (Department of Radiology and Biomedical Imaging, University of California, San Francisco, California, United States) ,  Hooshdaran Nima (Department of Radiology and Biomedical Imaging, University of California, San Francisco, California, United States) ,  Sriram Renuka (Department of Radiology and Biomedical Imaging, University of California, San Francisco, California, United States) ,  Aggarwal Rahul (Department of Medicine, University of California, San Francisco, California, United States) ,  Aggarwal Rahul (Helen Diller Family Comprehensive Cancer Center, University of California, San Francisco, California, United States) ,  Evans Michael J. (Department of Radiology and Biomedical Imaging, University of California, San Francisco, California, United States) ,  Evans Michael J. (Helen Diller Family Comprehensive Cancer Center, University of California, San Francisco, California, United States) ,  Evans Michael J. (Department of Pharmaceutical Chemistry, University of California, San Francisco, California, United States)
資料名： Molecular Pharmaceutics  (Molecular Pharmaceutics)
巻： 19  号： 2  ページ： 704-709  発行年： 2022年 
JST資料番号： W3686A  ISSN： 1543-8384  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： in vivoでの標的関与の実証は,薬物開発における重要なマイルストーンであり,両者は組織相互作用で標的に確立されるが,潜在的に望ましくない組織結合を同定する。グルココルチコイド受容体(GR)は,最近,乳房および前立腺癌を含む多くの固形腫瘍型の可能性のある薬剤性ドライバーとして最近再出現した,長い間研究されている薬剤標的であり,何種類かのアンタゴニストは,現在,初期相臨床試験中である。GRは正常組織で普遍的に発現するので,正常組織と腫瘍におけるアンタゴニスト/GR相互作用の理解は治療指標を定義するために重要である。ここでは,GR放射性リガンド18F-YJH08がin vivoで薬物/GR関与をマッピングできることを示した。in vivoでの標的関与のプロファイリングは,GRアンタゴニストRU486(ミフェプリストン)とCORT125281が,ORIC-101またはアゴニストデキサメタゾンと比較し,より少ない正常組織でGRに関わることを示した。さらに,18F-YJH08はヒト前立腺癌腫瘍モデルでGRを検出し,RU486による受容体結合を測定した。まとめると,これらのデータは,アンタゴニスト/GR相互作用が18F-YJH08でin vivoで測定でき,GRアンタゴニストとして臨床的関連性を有する知見と11C-YJH08が現在臨床試験中であることを示す。Copyright 2022 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *相互作用 ,  ターゲット ,  腫瘍 ,  ヒト ,  乳房 ,  臨床試験 ,  治療法 ,  前立腺腫瘍 ,  *グルココルチコイド受容体 ,  固形腫瘍 ,  ステロイド ,  ステロイドホルモン ,  ジエン ,  有機フッ素化合物 ,  グルココルチコイド ,  エノン ,  脂環式アルコール ,  脂環式ケトン ,  ジケトン ,  第二アルコール ,  ヒドロキシケトン ,  ポリオール
準シソーラス用語： アゴニスト ,  創薬 ,  *アンタゴニスト ,  創薬標的 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： 薬力学 ,  前立腺癌 ,  標的のエンゲージ ,  治療指標

分類 (2件)： 細胞膜の受容体  (EF04030C) ,  細胞生理一般  (EF02010S)

物質索引 (1件)： デキサメタゾン

タイトルに関連する用語 (5件)： プロファイリング ,  アンタゴニスト ,  グルココルチコイド受容体 ,  相互作用 ,  組織