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J-GLOBAL ID：202202247516208311   整理番号：22A1120841

ヘマンタミンの半合成誘導体およびヒト細胞株のパネルに対するin vitro抗増殖活性評価【JST・京大機械翻訳】

Semisynthetic derivatives of haemanthamine and their in vitro antiproliferative activity evaluation against a panel of human cell lines

著者 (11件)： Uher Martin (Department of Medical Biochemistry, Faculty of Medicine in Hradec Kralove, Charles University, Simkova 870, Hradec Kralove 500 03, Czech Republic) ,  Hroch Milos (Department of Medical Biochemistry, Faculty of Medicine in Hradec Kralove, Charles University, Simkova 870, Hradec Kralove 500 03, Czech Republic) ,  Perinova Rozalie (ADINACO Research Group, Department of Pharmaceutical Botany, Faculty of Pharmacy, Charles University, Heyrovskeho 1203, Hradec Kralove 500 05, Czech Republic) ,  Havelek Radim (Department of Medical Biochemistry, Faculty of Medicine in Hradec Kralove, Charles University, Simkova 870, Hradec Kralove 500 03, Czech Republic) ,  Kroustkova Jana (ADINACO Research Group, Department of Pharmaceutical Botany, Faculty of Pharmacy, Charles University, Heyrovskeho 1203, Hradec Kralove 500 05, Czech Republic) ,  Kroustkova Jana (Department of Organic and Bioorganic Chemistry, Faculty of Pharmacy, Charles University, Heyrovskeho 1203, Hradec Kralove 500 05, Czech Republic) ,  Rezacova Martina (Department of Medical Biochemistry, Faculty of Medicine in Hradec Kralove, Charles University, Simkova 870, Hradec Kralove 500 03, Czech Republic) ,  Muthna Darina (Department of Medical Biochemistry, Faculty of Medicine in Hradec Kralove, Charles University, Simkova 870, Hradec Kralove 500 03, Czech Republic) ,  Koutova Darja (Department of Medical Biochemistry, Faculty of Medicine in Hradec Kralove, Charles University, Simkova 870, Hradec Kralove 500 03, Czech Republic) ,  Kunes Jiri (Department of Organic and Bioorganic Chemistry, Faculty of Pharmacy, Charles University, Heyrovskeho 1203, Hradec Kralove 500 05, Czech Republic) ,  Cahlikova Lucie (ADINACO Research Group, Department of Pharmaceutical Botany, Faculty of Pharmacy, Charles University, Heyrovskeho 1203, Hradec Kralove 500 05, Czech Republic)
資料名： Arabian Journal of Chemistry  (Arabian Journal of Chemistry)
巻： 15  号： 5  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： W3189A  ISSN： 1878-5352  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究では,ヘマンタミンの一連の脂肪族,環状および複素環誘導体を設計し,癌細胞の増殖および生存率に対する阻害効果を高めるために合成した。種々の組織型のヒト細胞株のパネルに対する10μMの単回投与細胞毒性スクリーニングに,haemantamine誘導体のライブラリーを供した。親のヘマンタミン(1)と一連の29(2-30)半合成類似体の最初の細胞毒性評価は,新たに形成された誘導体のいくつかに対して,親化合物よりも高い1つの場合でさえ,ある細胞毒性効果が観察されたことを示した。特に,11-O-(4-クロロ-3-ニトロベンゾイル)ヘマンタミン(21)は抗増殖作用の増強を示し,平均増殖パーセント(GP)値はhaemantamineと比較して5%であり,GPは25%に減少した。試験した10の細胞株の中で,haemantamineのC-11を介して置換芳香族エステル結合を有する誘導体21は,HeLa(IC_50=0.2±0.1μM),A549(IC_50=1.7±0.1μM)およびHT-29(IC_50=2.2±0.1μM)細胞の増殖を阻害する優れた活性を示した。応答動力学を評価すると,21とhaemantamineがA549細胞の増殖を用量依存的に抑制することを見出した。ヘマンタミン(1)とは対照的に,トリパンブルーと乳酸デヒドロゲナーゼ(LDH)放出アッセイは,21がA549細胞の生存を減少できることを明らかにした。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 腫瘍細胞 ,  乳酸デヒドロゲナーゼ ,  *化学合成 ,  生存率 ,  複素環化合物 ,  細胞毒性 ,  化合物 ,  *作用 ,  スクリーニング ,  *in vitro実験 ,  単回投与 ,  A549細胞 ,  スルホン酸 ,  芳香族アミン ,  アゾ化合物 ,  フェノール類 ,  芳香族縮合化合物 ,  アミノアルコール ,  第一アミン
準シソーラス用語： *細胞株 ,  *抗増殖活性 ,  *半合成 ,  *ヒト細胞株 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： ヘムタミン ,  ヒガンバナ科アルカロイド ,  11-O-(4-クロロ-3-ニトロベンゾイル)ヘムタミン ,  抗増殖活性 ,  細胞毒性 ,  in vitro

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (1件)： トリパンブルー

タイトルに関連する用語 (6件)： ヘマンタミン ,  半合成 ,  誘導体 ,  ヒト細胞株 ,  抗増殖活性 ,  評価