シタグリプチンの重要な中間体合成のためのニッケル触媒不斉水素化【JST・京大機械翻訳】

Sudhakaran Shana; Shinde Prasad G.; Aratikatla Eswar K.; Kaulage Sandeep H.; Rana Priksha; Parit Ratan S.; Kavale Dattatry S.; Senthilkumar Beeran; Senthilkumar Beeran; Punji Benudhar; Punji Benudhar

文献

J-GLOBAL ID：202202247916328041 整理番号：22A0415204

シタグリプチンの重要な中間体合成のためのニッケル触媒不斉水素化【JST・京大機械翻訳】

Nickel-Catalyzed Asymmetric Hydrogenation for the Synthesis of a Key Intermediate of Sitagliptin

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資料名：
巻： 17 号： 1 ページ： e202101208 発行年： 2022年
JST資料番号： W1856A ISSN： 1861-4728 CODEN： CAAJBI 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：ドイツ (DEU) 言語：英語 (EN)

ブロックブッテル抗糖尿病薬(R)-SITAGLIPTINの重要な中間体である3-R-Boc-アミノ-4-(2,4,5-トリフルオロフェニル)酪酸エステルの効率的合成に導くエナミン類のニッケル触媒エナンチオ選択的水素化について述べた。シタグリプチンモチーフを99%以上の収率と,地球豊富なニッケル触媒を用いて75~92%eeで分離した。(R)-および(S)-1-フェニルエチルアミンによるキラル分割により,部分エナンチオ富化(R)-および(S)-Boc-3-アミノ-4-(2,4,5-トリフルオロフェニル)ブタン酸は,重要なシタグリプチン中間体の>99.5%eeを与えた。不斉水素化プロトコルを収率とeeの一貫性で10gまでスケールアップし,多重バッチで再現した。Copyright 2022 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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コバルトとニッケルの錯体 , アルケン , 付加反応,脱離反応 , 芳香族単環ケトン

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