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J-GLOBAL ID：202202248630956662   整理番号：22A0449367

乳癌に対するN-ヘテロアリール酢酸塩の抗癌活性;in silicoおよびin vitro研究【JST・京大機械翻訳】

Anticancer activity of N-heteroaryl acetic acid salts against breast cancer; in silico and in vitro investigation

著者 (8件)： Zolghadri Samaneh (Department of Biology, Jahrom Branch, Islamic Azad University, Jahrom, Iran) ,  Ghanbariasad Ali (Noncommunicable Diseases, Research Center, Fasa University of Medical Science, Fasa, Iran) ,  Fallahian Fatemeh (Department of Biology, Jahrom Branch, Islamic Azad University, Jahrom, Iran) ,  Rahban Mahdie (Institute of Biochemistry and Biophysics, University of Tehran, Tehran, Iran) ,  Kalavani Mahsa (Department of Biology, Jahrom Branch, Islamic Azad University, Jahrom, Iran) ,  Bahman Jahromi Enayatollah (Department of Biology, Jahrom Branch, Islamic Azad University, Jahrom, Iran) ,  Asadzadeh Azizeh (Department of Biology, Faculty of Science, Nour-Danesh Institute of Higher Education, Mymeh, Isfahan, Iran) ,  Hajiani Maliheh (School of Medicine, Jahrom University of Medical Sciences, Jahrom, Iran)
資料名： Molecular Biology Reports  (Molecular Biology Reports)
巻： 49  号： 1  ページ： 363-372  発行年： 2022年 
JST資料番号： W4741A  ISSN： 1573-4978  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 背景:この研究は,ヒストンデアセチラーゼに対する新しい阻害剤を導入するため,乳癌細胞に対するN-ヘテロアリール酢酸塩抗癌活性を評価するために行った。方法および結果:分子ドッキングシミュレーションを行い,合理的な新規化合物を設計した。その後,最良の化合物を合成のために選択した。細胞毒性効果と作用機序を,(メチルチアゾゾール-テトラゾリウム)MTTアッセイによって研究した。フローサイトメトリーと遺伝子発現分析を行い,抗癌剤として効果的な酢酸誘導体を導入した。分子ドッキングシミュレーションは,すべての化合物がヒストンデアセチラーゼと最良の相互作用を有することを示した。Bcl-2,Bak,Bim,カスパーゼ-3およびカスパーゼ-8遺伝子発現の折畳み変化を調べ,リアルタイムPCRを用いて参照遺伝子と比較した。細胞毒性研究は,低いIC_50値(32μM,p<0.05)で4-ベンジル-1-(カルボキシメチル)ピリジニウムブロミド(化合物2)の最良の抗癌活性を示した。また,最良の抗HDAC活性は化合物2で得られ,IC_50値は1.1μMであった。さらに,この化合物は,Bim,Bax,Bak,カスパーゼ-3,およびカスパーゼ-8のmRNAレベルの有意な増加,およびBcl2遺伝子発現のかなりの減少と関連した72時間のインキュベーション後に,すべての試験化合物の間で高い割合のアポトーシスを示した。結論:これらの結果は,ベンジル環を有する化合物2が乳癌治療におけるさらなる研究のための有効な抗癌化合物であり得ることを示唆する。Copyright The Author(s), under exclusive licence to Springer Nature B.V. 2021 Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： mRNA ,  *抗腫瘍作用 ,  抗腫瘍薬 ,  細胞毒性 ,  フローサイトメトリー ,  インキュベート ,  遺伝子発現 ,  *乳房腫瘍 ,  アポトーシス ,  ヒストンデアセチラーゼ ,  Baxタンパク質
準シソーラス用語： MTT法 ,  カスパーゼ3 ,  Bim ,  乳癌細胞 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： HDAC阻害剤 ,  乳癌 ,  抗癌剤 ,  アポトーシス ,  リアルタイムPCR ,  フローサイトメトリー

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

タイトルに関連する用語 (4件)： 乳癌 ,  酢酸塩 ,  抗癌活性 ,  研究