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J-GLOBAL ID：202202250199251273   整理番号：22A1054819

ジプラシドンは,グルタミン代謝再プログラミングを誘発するためにGOT1を標的とすることにより膵臓腺癌細胞増殖を抑制する【JST・京大機械翻訳】

Ziprasidone suppresses pancreatic adenocarcinoma cell proliferation by targeting GOT1 to trigger glutamine metabolism reprogramming

著者 (9件)： Yang Yueying (Wuya College of Innovation, School of Pharmacy, Key Laboratory of Structure-Based Drug Design & Discovery, Ministry of Education, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang, China) ,  Zheng Mengzhu (School of Pharmacy, Tongji Medical College, Huazhong University of Science and Technology, Wuhan, China) ,  Han Fei (Wuya College of Innovation, School of Pharmacy, Key Laboratory of Structure-Based Drug Design & Discovery, Ministry of Education, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang, China) ,  Shang Lei (School of Pharmacy, Shenyang Medical College, Shenyang, China) ,  Li Mingxue (Wuya College of Innovation, School of Pharmacy, Key Laboratory of Structure-Based Drug Design & Discovery, Ministry of Education, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang, China) ,  Gu Xiaoxia (School of Pharmacy, Tongji Medical College, Huazhong University of Science and Technology, Wuhan, China) ,  Li Hua (Wuya College of Innovation, School of Pharmacy, Key Laboratory of Structure-Based Drug Design & Discovery, Ministry of Education, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang, China) ,  Li Hua (School of Pharmacy, Tongji Medical College, Huazhong University of Science and Technology, Wuhan, China) ,  Chen Lixia (Wuya College of Innovation, School of Pharmacy, Key Laboratory of Structure-Based Drug Design & Discovery, Ministry of Education, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang, China)
資料名： Journal of Molecular Medicine  (Journal of Molecular Medicine)
巻： 100  号： 4  ページ： 599-612  発行年： 2022年 
JST資料番号： E0565C  ISSN： 0946-2716  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 膵管腺癌(PDAC)は,効果的な治療が見出されない致死的悪性腫瘍である。PDAC細胞の酸化還元状態と増殖活性は,アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ1(GOT1)による細胞質におけるアスパラギン酸のオキサロ酢酸への変換によって維持される。したがって,PDACを治療するための潜在的アプローチとしてのGOT1阻害剤は,研究者のより多くの注意を引き付けている。ジプラシドンは非競合様式でGOT1を効果的に阻害した。in vitroおよびin vivoでのPDAC細胞に対するジプラシドンの潜在的細胞毒性および抗増殖作用を評価した。ジプラシドンは,GOT1の標的化によりPDAC細胞のグルタミン代謝障害と酸化還元状態不均衡を誘導し,それによって増殖を阻害し,移動を阻害し,アポトーシスを誘発する。ジプラシドンはSW1990細胞由来異種移植において有意なin vivo抗腫瘍効果を示した。さらに,SW1990におけるGOT1のノックダウンは,ジプラシドンの抗増殖効果を減少させた。新規GOT1阻害剤として,ジプラシドンはPDACの治療のためのリード化合物であろう。重要なメッセージ:GOT1を標的とする小分子阻害剤は,PDAC.Ziprasidoneにおける治療標的を提供し,非競合様式でGOT1酵素を効果的に阻害した。ジプラシドンはグルタミン代謝を抑制し,in vivoで腫瘍の成長を阻害した。GOT1のノックダウンはジプラシドンの抗増殖作用を減少させた。グラフ抽象;Copyright The Author(s), under exclusive licence to Springer-Verlag GmbH Germany, part of Springer Nature 2022 Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ ,  抗腫瘍作用 ,  細胞質 ,  *細胞増殖 ,  異種移植 ,  細胞毒性 ,  ターゲティング ,  in vitro実験 ,  アポトーシス ,  アミノ酸 ,  脂肪族アミン ,  脂肪族カルボン酸 ,  第一アミン
準シソーラス用語： 悪性腫瘍 ,  *リプログラミング ,  治療標的 ,  抗増殖活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： ジプラシドン ,  GOT1阻害剤 ,  グルタミン代謝 ,  メタボロミクス解析 ,  膵臓癌

分類 (1件)： 消化器の腫よう  (GH04000D)

物質索引 (2件)： ジプラシドン ,  アスパラギン酸

タイトルに関連する用語 (7件)： ジプラシドン ,  グルタミン代謝 ,  再プログラミング ,  誘発 ,  標的 ,  膵臓腺癌 ,  細胞増殖