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J-GLOBAL ID：202202250356281719   整理番号：22A0488983

潜在的抗菌剤としてのチオフェン-,ピペラジン-およびチアゾリジノン-ベースハイブリッドの合成,生物学的評価および分子ドッキング研究【JST・京大機械翻訳】

Synthesis, biological evaluation, and molecular docking study of thiophene-, piperazine-, and thiazolidinone-based hybrids as potential antimicrobial agents

著者 (6件)： Desai Nisheeth C. (Division of Medicinal Chemistry, Department of Chemistry, Mahatma Gandhi Campus, Maharaja Krishnakumarsinhji Bhavnagar University, Bhavnagar, India) ,  Rupala Yogesh M. (Division of Medicinal Chemistry, Department of Chemistry, Mahatma Gandhi Campus, Maharaja Krishnakumarsinhji Bhavnagar University, Bhavnagar, India) ,  Khasiya Ashvinkumar G. (Division of Medicinal Chemistry, Department of Chemistry, Mahatma Gandhi Campus, Maharaja Krishnakumarsinhji Bhavnagar University, Bhavnagar, India) ,  Shah Keyur N. (Division of Medicinal Chemistry, Department of Chemistry, Mahatma Gandhi Campus, Maharaja Krishnakumarsinhji Bhavnagar University, Bhavnagar, India) ,  Pandit Unnat P. (Special Centre for Systems Medicine, Jawaharlal Nehru University, New Delhi, India) ,  Khedkar Vijay M. (School of Pharmacy, Vishwakarma University, Pune, India)
資料名： Journal of Heterocyclic Chemistry  (Journal of Heterocyclic Chemistry)
巻： 59  号： 1  ページ： 75-87  発行年： 2022年 
JST資料番号： B0720A  ISSN： 0022-152X  CODEN： JHTCAD  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 細菌の抗生物質耐性は抗菌剤耐性の問題を悪化させる。一般的または重大な感染を引き起こす細菌は,数10年にわたって,市場に導入されたあらゆる新しい抗生物質に対する耐性を進化させた。この現実に直面して,社会の最も緊急のニーズの1つは,新しい作用機序を有する新しい抗菌剤である。この目的で,ピペラジン-及びチオフェン-系チアゾリジノン(5a-i)及びチオフェン-チアゾリジノン(6a-i)を含む新規化合物の開発について述べた。化合物(5a-i)および(6a-i)を開発し,合成し,それらの抗菌活性について試験し,それらの構造を種々の分析技術の助けを借りて解明した。化合物5aおよび5dはPseudomonas aeruginosaに対して優れた抗細菌作用を示し,MICは50μg/mlであったが,化合物6cおよび6eはStaphylococcus aureusおよびEscherichia coliに対して類似の効力を示した。Candida albicansに対する化合物5eおよび6iの抗真菌効果は,顕著であった(MIC=50μg/ml)。Aspergillus nigerに対して優れた抗真菌作用を有する唯一の化合物は,化合物5e(MIC=50μg/ml)であった。化学-in silico-生物学アプローチは,有望な抗菌剤の開発のために,この新規ハイブリッド化足場の可能性に貴重な洞察を提供することができた。Copyright 2022 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 細菌 ,  大腸菌 ,  抗細菌作用 ,  *抗細菌薬 ,  抗真菌作用 ,  抗生物質 ,  黄色ぶどう球菌 ,  真菌類 ,  緑膿菌 ,  Aspergillus niger ,  鵞口瘡カンジダ
準シソーラス用語： 微生物薬物耐性 ,  in silico ,  *分子ドッキング ,  *生物学的評価 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S) ,  抗かび薬の基礎研究  (GW17060K)

タイトルに関連する用語 (6件)： 抗菌剤 ,  チオフェン ,  ピペラジン ,  生物学的評価 ,  分子ドッキング ,  研究