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J-GLOBAL ID:202202251433445216   整理番号:22A1155527

ジミナゼンによるAMPA受容体阻害の機構【JST・京大機械翻訳】

Mechanisms of AMPA Receptor Inhibition by Diminazene
著者 (3件):
資料名:
巻: 52  号:ページ: 308-314  発行年: 2022年 
JST資料番号: W4804A  ISSN: 0097-0549  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: ドイツ (DEU)  言語: 英語 (EN)
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ジミナゼンは動物に対する抗感染剤であり,ジアリールアミジン群のメンバーである。この研究はAMPA型イオノトロピックグルタミン酸受容体に対する阻害効果の最初の検出を報告する。単離Wistarラットニューロンについて実験を行い,線条体巨大コリン作動性介在ニューロンを用いてカルシウム透過性AMPA受容体を調べ,海馬フィールドCA1錐体ニューロンを用いてカルシウム不透過性AMPA受容体を調べた。細胞を振動解離により分離し,電流を全細胞構成における電圧クランプにより記録した。ジミナゼンは,両ニューロン型でカイニンの適用により誘導される電流の濃度依存性阻害を生じた。カルシウム透過性とカルシウム不透過性AMPA受容体のIC_50値は,それぞれ60±11と160±30μMであった。注目すべきことは,ジミナゼンの阻害作用がアゴニスト濃度の増加に伴って増加することである。カルシウム透過性AMPA受容体に対する固定ジミナゼン濃度における阻害の電圧依存性のプロットは二相性であった:最小阻害は正の電位で見られ,-40から-60mVで最大であり,さらに過分極は遮断効果の緩やかな減少を生じた。これらの全ての特性は,ジミナゼンがAMPA受容体チャンネルを遮断する証拠を提供し,おそらくチャンネルを介した細胞への侵入を伴う。Copyright Springer Nature Switzerland AG 2022 Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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, 【Automatic Indexing@JST】
分類 (2件):
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中枢神経系  ,  細胞膜の受容体 
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