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J-GLOBAL ID：202202252054032183   整理番号：22A0983688

ペプチドp-BthTX-I類似体の抗菌活性に及ぼすC末端及びN末端二量化及びアラニン走査の影響【JST・京大機械翻訳】

Effect of C-terminal and N-terminal dimerization and alanine scanning on antibacterial activity of the analogs of the peptide p-BthTX-I

著者 (8件)： Santos-Filho Norival Alves (Instituto de Quimica, UNESP, Araraquara, Brazil) ,  Righetto Gabriela Marinho (Instituto de Fisica de Sao Carlos, USP, Sao Carlos, Brazil) ,  Pereira Marina Rodrigues (Instituto de Quimica, UNESP, Araraquara, Brazil) ,  Piccoli Julia Pinto (Instituto de Quimica, UNESP, Araraquara, Brazil) ,  Almeida Larissa Mathias Teizen (Instituto de Quimica, UNESP, Araraquara, Brazil) ,  Leal Thaina Cristina (Instituto de Quimica, UNESP, Araraquara, Brazil) ,  Camargo Ilana Lopes Baratella Cunha (Instituto de Fisica de Sao Carlos, USP, Sao Carlos, Brazil) ,  Cilli Eduardo Maffud (Instituto de Quimica, UNESP, Araraquara, Brazil)
資料名： Peptide Science  (Peptide Science)
巻： 114  号： 2  ページ： e24243  発行年： 2022年 
JST資料番号： W3677A  ISSN： 2475-8817  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ペプチド(p-BthTX-I)_2[(KKYRYHLKPFCKK)_2]とそのアナログデス-Lys12,Lys13-(p-BthTX-I)_2[(KKYRYHLKPFC)_2]は細菌に対する活性と原核生物細胞に対する潜在的特異性を示した。本研究では,二量化段階におけるCys残基の代わりにLysを有するペプチドデス-Cys11,Lys12,Lys13-(p-BthTX-I)_2K[(KKYRYHLKPF)_2K]を合成し,Fmoc-Lys(Fmoc)-OHによるSPPSを開始した。この変化はCys酸化を避け,元のペプチド合成の1段階を減少させ,より小さなより安定なペプチドを得た。ペプチドデス-Cys11,Lys12,Lys13-(p-BthTX-I)_2Kの抗微生物活性は,試験した細菌株に対する(p-BthTX-I)_2ペプチドより優れていた。さらに,ペプチド二量化に及ぼすリンカー位置の影響を評価するため,合成の最後にFmoc-Glu-OHを用いてペプチドE(p-BthTX-I)_2[E(KKYRYHLKPFCKK)_2]を合成した。このN末端二量体ペプチドは抗菌活性を増加させず,遊離N末端が(p-BthTX-I)_2活性に必須であることを示した。さらに,アミノ酸変化に関係なくアラニン走査アッセイにおいてAlaと陽性および芳香族残基を置換することにより低い抗菌活性を観察し,各アミノ酸がペプチドの作用機構に必須であることを示した。したがって,より安定なペプチドに導く容易な過程により短く合成される(p-BthTX-I)_2類似体は多剤耐性細菌に対する最も抗菌活性の高いペプチドであり,溶血活性を増加させないことを示した。Copyright 2022 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 酸化 ,  細菌 ,  *二量化 ,  アミノ酸 ,  *ペプチド ,  *抗細菌作用 ,  二量体 ,  原核生物 ,  アミノ酸残基 ,  多剤耐性 ,  ペプチド合成 ,  脂肪族アミン ,  脂肪族カルボン酸 ,  第一アミン
準シソーラス用語： リンカ ,  *C末端 ,  残基 ,  Fmoc , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： Alaスキャン ,  抗菌ペプチド ,  多剤耐性細菌 ,  p-BthTX-I ,  (p-BthTX-I)_2

分類 (2件)： ペプチド  (CF10080G) ,  化学合成  (EB03030J)

物質索引 (1件)： アラニン

タイトルに関連する用語 (7件)： ペプチド ,  類似体 ,  抗菌活性 ,  C末端 ,  N末端 ,  アラニン ,  走査