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J-GLOBAL ID：202202252781619254   整理番号：22A0972689

ガレクチン-3の強力な多価阻害剤としての3-O-置換チオジガラクトシドで修飾した糖重合体【JST・京大機械翻訳】

Glycopolymers Decorated with 3-O-Substituted Thiodigalactosides as Potent Multivalent Inhibitors of Galectin-3

著者 (16件)： Vrbata David (Institute of Microbiology of the Czech Academy of Sciences, Czech Republic) ,  Filipova Marcela (Institute of Macromolecular Chemistry of the Czech Academy of Sciences, Czech Republic) ,  Tavares Marina R. (Institute of Macromolecular Chemistry of the Czech Academy of Sciences, Czech Republic) ,  Cerveny Jakub (Institute of Microbiology of the Czech Academy of Sciences, Czech Republic) ,  Cerveny Jakub (Department of Analytical Chemistry, Faculty of Science, Charles University, Czech Republic) ,  Vlachova Miluse (Institute of Microbiology of the Czech Academy of Sciences, Czech Republic) ,  Sirova Milada (Institute of Microbiology of the Czech Academy of Sciences, Czech Republic) ,  Pelantova Helena (Institute of Microbiology of the Czech Academy of Sciences, Czech Republic) ,  Petraskova Lucie (Institute of Microbiology of the Czech Academy of Sciences, Czech Republic) ,  Bumba Ladislav (Institute of Microbiology of the Czech Academy of Sciences, Czech Republic) ,  Konefal Rafal (Institute of Macromolecular Chemistry of the Czech Academy of Sciences, Czech Republic) ,  Etrych Tomas (Institute of Macromolecular Chemistry of the Czech Academy of Sciences, Czech Republic) ,  Kren Vladimir (Institute of Microbiology of the Czech Academy of Sciences, Czech Republic) ,  Chytil Petr (Institute of Macromolecular Chemistry of the Czech Academy of Sciences, Czech Republic) ,  Bojarova Pavla (Institute of Microbiology of the Czech Academy of Sciences, Czech Republic) ,  Bojarova Pavla (Department of Health Care Disciplines and Population Protection, Faculty of Biomedical Engineering, Czech Technical University in Prague, Czech Republic)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 65  号： 5  ページ： 3866-3878  発行年： 2022年 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ガレクチン-3(Gal-3)は多くの癌関連代謝過程に関与する。したがって,β-ガラクトシド由来阻害剤による過剰発現Gal-3の阻害は癌治療に有望である。適切な生体適合性担体上のこのような阻害剤の多価提示はGal-3への全体的な親和性を増強し,Gal-3-過剰発現細胞との相互作用を有利に改変する。C-3アリール置換チオジガラクトシド阻害剤およびそれらの多価N-(2-ヒドロキシプロピル)-メタクリルアミド(HPMA)系対応物のライブラリーを2つの異なる糖模倣含量で合成した。糖模倣物の高い含有量を有する糖重合体は,ELISAおよび生体層干渉法により評価したように,Gal-3に対する高い親和性を示した。それらの中で,4つの候補(4-アセトフェニル,4-シアノフェニル,4-フルオロフェニルおよびチオフェン-3-イル置換)を,細胞培養における癌関連実験における更なる評価のために選択した。これらの糖重合体は癌細胞におけるGal-3誘導過程を阻害した。シアノフェニル置換グリコポリマーは最も強い抗増殖,抗遊走,抗血管新生および免疫防御特性を示した。調製した糖重合体は,Gal-3関連癌の治療に適用できる腫瘍微小環境の有望なモジュレーターであるように思われる。Copyright 2022 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 相互作用 ,  干渉測定 ,  *変調器 ,  細胞培養 ,  腫瘍細胞 ,  親和性 ,  ELISA ,  生体適合性 ,  血管新生
準シソーラス用語： *ガレクチン ,  *ガレクチン3 ,  遊走 ,  癌治療 ,  過剰発現 ,  腫瘍内微小環境 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (4件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  薬物学一般  (GV01010J) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

タイトルに関連する用語 (6件)： ガレクチン-3 ,  多価 ,  阻害剤 ,  置換 ,  修飾 ,  糖重合体