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J-GLOBAL ID：202202253474777762   整理番号：22A1151833

炭素-14および安定同位体標識センサブジンの合成【JST・京大機械翻訳】

Synthesis of carbon-14 and stable isotope labeled Censavudine

著者 (5件)： Burrell Richard C. (Research and Early Development, Discovery Chemistry Platforms, Radiochemistry, Bristol Myers Squibb, Princeton, New Jersey, USA) ,  Bonacorsi Samuel J. Jr. (Research and Early Development, Discovery Chemistry Platforms, Radiochemistry, Bristol Myers Squibb, Princeton, New Jersey, USA) ,  Ortiz Adrian (Global Product Development & Supply, Chemical and Synthetic Development, Bristol Myers Squibb, New Brunswick, New Jersey, USA) ,  Benkovics Tamas (Global Product Development & Supply, Chemical and Synthetic Development, Bristol Myers Squibb, New Brunswick, New Jersey, USA) ,  Shi Zhongping (Global Product Development & Supply, Chemical and Synthetic Development, Bristol Myers Squibb, New Brunswick, New Jersey, USA)
資料名： Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals  (Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals)
巻： 65  号： 4  ページ： 112-122  発行年： 2022年 
JST資料番号： B0864A  ISSN： 0362-4803  CODEN： JLCRD  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： センサブジンは,ヒト免疫不全ウイルス-1(HIV-1)の治療のためのBristol Myers Squibbにより臨床的に調査されたヌクレオシド逆転写酵素阻害剤(NRTI)である。開発プロセスの一部として,ヒト吸収,分布,代謝,および排泄(ADME)研究において,炭素14標識アナログを合成した。生体試料中の薬物濃度を正確に定量するために,生物分析アッセイにおける質量スペクトル内部標準として用いるための安定同位体標識類似体も合成した。炭素-14標識トリメチルシリルアセチレンから,炭素-14標識センサブジンを,9%の全収率で10段階で合成した。0.25μCi/mgの比活性で,合計4.44mCiの材料を調製した。放射化学とUV純度は99%であり,ヒト臨床研究での使用のための仕様の全てを満たした。重水素標識センサブジンを,[D_4]-チミンから68%の全収率で2段階で合成した。99%のUV純度で合計237mgを調製した。Copyright 2022 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 質量スペクトル ,  炭素14 ,  純度 ,  バイオアッセイ ,  *ヒト ,  アナログ系 ,  生体試料 ,  薬物動力学 ,  放射化学 ,  排泄 ,  類似物質 ,  HIV【ウイルス】
準シソーラス用語： ADME ,  内部標準物質 ,  *安定同位体標識法 ,  臨床研究 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 炭素-14標識 ,  センサブジン ,  ヒト免疫不全ウイルス-1(HIV-1) ,  ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤(NRTI) ,  安定同位体標識

分類 (2件)： 有機化合物の各種分析  (CC08034J) ,  生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

タイトルに関連する用語 (2件)： 炭素 ,  安定同位体標識