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J-GLOBAL ID：202202253603448550   整理番号：22A1082257

前立腺癌細胞遊走を阻害するSirt2仲介リジン脱アセチル化と脱脂アシル化の阻害剤を検証するためのナノFRETアッセイの開発【JST・京大機械翻訳】

Development of a NanoBRET assay to validate inhibitors of Sirt2-mediated lysine deacetylation and defatty-acylation that block prostate cancer cell migration

著者 (19件)： Vogelmann A. (Institute of Pharmaceutical Sciences, University of Freiburg, Albertstrasse 25, 79104 Freiburg, Germany. [e-mail]) ,  Schiedel M. ,  Woessner N. ,  Merz A. ,  Herp D. ,  Hammelmann S. ,  Colcerasa A. ,  Komaniecki G. ,  Hong JY. ,  Sum M. ,  Metzger E. ,  Neuwirt E. ,  Zhang L. ,  Einsle O. ,  Gross O. ,  Schuele R. ,  Lin H. ,  Sippl W. ,  Jung M.
資料名： RSC Chemical Biology  (RSC Chemical Biology)
巻： 3  号： 4  ページ： 468-485  発行年： 2022年 
JST資料番号： W6468A  ISSN： 2633-0679  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： NAD+依存性デアセチラーゼとデ脂肪酸-アシラーゼ活性を有するサーチュイン2(Sirt2)は特異的細胞機能の調節において中心的役割を果たす。Sirt2活性の調節は,多くの疾患の病因と関係しており,Sirt2を薬剤介入の有望な標的にする。ここでは,in vitroおよび細胞におけるSirt2依存性脱アセチル化および脱脂肪アシル化の両方を阻害する,新しい高親和性Sirt2選択的Sirtuin-Rearningリガンド(SirReals)を示した。両Sirt2活性の同時阻害は,癌蛋白質c-Mycの強く低下したレベルおよび癌細胞移動の阻害を生じることを示す。さらに,Sirt2に対するNanoBRETに基づくアッセイの開発を記述し,それによって,Sirt2に対する細胞標的関与を直接的かつ正確に定量化可能な方法で研究する方法を提供した。このアッセイを適用して,新しいSirt2阻害剤の細胞Sirt2結合を確認し,それらの抗癌効果をそれらの細胞標的関与と相関させた。Copyright 2022 Royal Society of Chemistry All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *脱脂 ,  アミドヒドロラーゼ ,  抗腫瘍作用 ,  *腫瘍細胞 ,  *アシル化 ,  アミダーゼ ,  細胞生理 ,  親和性 ,  *脱アセチル ,  *前立腺腫瘍 ,  in vitro実験 ,  癌タンパク質 ,  病因 ,  アミノ酸 ,  脂肪族アミン ,  脂肪族カルボン酸 ,  第一アミン
準シソーラス用語： デアセチラーゼ ,  *細胞遊走 ,  細胞機能 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (3件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  遺伝子発現  (EC02040Q) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (1件)： リジン

タイトルに関連する用語 (14件)： 前立腺癌細胞 ,  遊走 ,  阻害 ,  SIRT2 ,  仲介 ,  リジン ,  脱アセチル化 ,  脱脂 ,  アシル化 ,  阻害剤 ,  検証 ,  FRET ,  アッセイ ,  開発