活性に基づく蛋白質プロファイリング(LS-ABPP)のための小分子プローブをカスタマイズするためのリガンド選択戦略【JST・京大機械翻訳】

Schmid Philipp; Penalver Lilian; Bottcher Thomas

文献

J-GLOBAL ID：202202257770956361 整理番号：22A0942324

活性に基づく蛋白質プロファイリング(LS-ABPP)のための小分子プローブをカスタマイズするためのリガンド選択戦略【JST・京大機械翻訳】

A ligand selection strategy to customize small molecule probes for activity-based protein profiling (LS-ABPP)

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巻： 664 ページ： 23-58 発行年： 2022年
JST資料番号： T0576A ISSN： 0076-6879 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：短報発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

活性に基づくプローブ(ABP)は活性に基づく蛋白質プロファイリング(ABPP)の重要な成分である。しかし,標的特異的および部位選択的結合を示すプローブの設計は,しばしば複雑な合成手順を必要とする挑戦的で時間のかかるタスクであり,理想的なものを選択するためのプローブの選択を提供するため,しばしば複雑な合成手順を必要とする。この章では,任意の標的酵素の結合部位の立体的および電子的要求を満たすために,プローブ分子を迅速に多様化することを可能にするリガンド選択(LS)アプローチを提示する。この方法の中心要素は,求電子クロロアセトアミド弾頭に加えて高反応性ペンタフルオロフェニル(PFP)エステルと生体直交アルキンレポーター基からなる5段階でチロシンから合成した三官能性LSプローブである。種々の第一アミン配位子をPFPエステルと反応させることによって,プローブライブラリーを作成し,標的酵素に対する最適結合特性のスクリーニングを行った。最適化したプローブを用いて,化合物ライブラリーを競合プロファイリングによりスクリーニングし,潜在的酵素阻害剤を同定した。便利に,このプロトコルは,酵素の特性化と酵素阻害剤の発見のための貴重なツールを代表する,多種多様な標的蛋白質に高度に適応可能である。ここでは,この方法をコロナウイルスSARS-CoV-2のシステインプロテアーゼ3CLproに例示した。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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酵素一般 , 生化学的分析法

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