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J-GLOBAL ID：202202258753046929   整理番号：22A0550143

アシルチオ尿素配位子を含むルテニウム(II)-ジホスフィン複合体は肺および乳癌に対して有効である【JST・京大機械翻訳】

Ruthenium(ii)-diphosphine complexes containing acylthiourea ligands are effective against lung and breast cancers

著者 (10件)： Grawe Gregory F. (Departamento de Quimica, Universidade Federal de Sao Carlos - UFSCar, CP 676, CEP 13561-901, Sao Carlos, SP, Brazil. [e-mail]) ,  Oliveira Katia M. ,  Leite Celisnolia M. ,  de Oliveira Tamires D. ,  Honorato Joao ,  Ferreira Antonio G. ,  Castellano Eduardo E. ,  Cominetti Marcia R. ,  Correa Rodrigo S. ,  Batista Alzir A.
資料名： Dalton Transactions  (Dalton Transactions)
巻： 51  号： 4  ページ： 1489-1501  発行年： 2022年 
JST資料番号： A0270A  ISSN： 1477-9226  CODEN： DTARAF  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 一般的な式[Ru(DPEPhos)(O,S)(bipy)]PF_6を有するアシルチオ尿素配位子を含む3種の新しいルテニウム(II)ジホスフィン錯体を合成し,DPEPhos=ビス(2-(ジフェニルホスフィノ)フェニル)エーテル,bipy=2,2′-ビピリジン,およびO,S=N,N-ジメチル-N′-(ベンゾイル)チオ尿素(1),N,N-ジメチル-N′-(フロイル)チオ尿素(2),およびN,N-ジメチル-N′-(チオフェンイル)チオ尿素(3)をいくつかの物理化学的方法で合成した。2つのヒト癌細胞系,A549(肺)とMDA-MB-231(乳房),および2つの対応する非癌細胞,MRC-5(肺)およびMCF-10A(乳房)に対する細胞毒性に対するルテニウム錯体を評価した。すべての錯体は癌細胞系に対して細胞毒性である;IC_50値はマイクロモル範囲(0.07~0.70μM)にある。ルテニウム錯体1は,非癌細胞(MRC-5)より肺癌細胞(A549)に対して選択的(7倍活性)であり,A549細胞に対するシスプラチンより160倍細胞毒性である。A549細胞における複合体1の作用機構の研究は,それがコロニー形成を阻害し,G1相およびアポトーシス細胞死における細胞周期停止を促進することを示した。DNA結合研究は,錯体1~3がマイナーな溝を介して生体分子と相互作用することを明らかにした。これらの錯体はヒト血清アルブミン(HSA)と相互作用し,疎水性力により部位Iに親和性を持つ。したがって,この新規クラスのルテニウム錯体は,主に肺癌治療のために,細胞毒性薬剤として作用することができる。Copyright 2022 Royal Society of Chemistry All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 相互作用 ,  疎水性 ,  ルテニウム錯体 ,  腫瘍細胞 ,  ヒト ,  乳房 ,  *複合体 ,  *ジホスファン ,  シスプラチン ,  細胞毒性 ,  錯体 ,  肺腫瘍 ,  アポトーシス ,  A549細胞
準シソーラス用語： G1期 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 白金族元素の錯体  (CE01100E) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

タイトルに関連する用語 (7件)： 尿素 ,  配位子 ,  ルテニウム ,  ジホスフィン ,  複合体 ,  肺 ,  乳癌