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J-GLOBAL ID：202202259209495857   整理番号：22A0477180

インドメタシン-L-アルギニン-ビニルピロリドン-ビニルアセテート共重合体のボールミリングとホットメルト押出:固体特性と溶解性能【JST・京大機械翻訳】

Ball milling and hot-melt extrusion of indomethacin-l-arginine-vinylpyrrolidone-vinyl acetate copolymer: Solid-state properties and dissolution performance

著者 (9件)： Iemtsev Anton (Department of Physical Chemistry, University of Chemistry and Technology, Prague, Technicka 5, 166 28 Prague 6, Czech Republic) ,  Zemankova Alzbeta (Department of Physical Chemistry, University of Chemistry and Technology, Prague, Technicka 5, 166 28 Prague 6, Czech Republic) ,  Zemankova Alzbeta (Faculty of Chemical Engineering, University of Chemistry and Technology, Prague, Technicka 5, 166 28 Prague 6, Czech Republic) ,  Hassouna Fatima (Faculty of Chemical Engineering, University of Chemistry and Technology, Prague, Technicka 5, 166 28 Prague 6, Czech Republic) ,  Mathers Alex (Department of Physical Chemistry, University of Chemistry and Technology, Prague, Technicka 5, 166 28 Prague 6, Czech Republic) ,  Klajmon Martin (Department of Physical Chemistry, University of Chemistry and Technology, Prague, Technicka 5, 166 28 Prague 6, Czech Republic) ,  Slamova Michaela (Department of Organic Technology, University of Chemistry and Technology, Prague, Technicka 5, 166 28 Prague 6, Czech Republic) ,  Malinova Lenka (Department of Polymers, University of Chemistry and Technology, Prague, Technicka 3, 166 28 Prague 6, Czech Republic) ,  Fulem Michal (Department of Physical Chemistry, University of Chemistry and Technology, Prague, Technicka 5, 166 28 Prague 6, Czech Republic)
資料名： International Journal of Pharmaceutics  (International Journal of Pharmaceutics)
巻： 613  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： A0285B  ISSN： 0378-5173  CODEN： IJPHD  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 低水溶性結晶性活性薬剤成分(APIs)の溶解特性を増強するための一般的適用方法は,高分子マトリックスへの取り込みによる非晶質化,および非晶質固体分散の形成,または低分子量賦形剤とのブレンドAPI,および共アモルファス系の形成を含む。本研究では,担体としての2成分(インドメタシン(IND)およびポリマー-コポビドン(PVP VA64),共形成剤としてのアミノ酸-L-アルギニン(ARG),および同じAPI,重合体およびアミノ酸)製剤の三成分(コンシスティング)の調製およびキャラクタリゼーションに焦点を当てた。ボールミリング(BM)および/またはホットメルト押出(HME)により処方を作成し,広範な物理化学的キャラクタリゼーションを行った。特に,HMEとBMによるPVP VA64のポリマーマトリックスに組み込まれたモデルIND-ARG系の物理化学的および固体状態特性,ならびに,溶解プロファイルおよび長期物理的安定性に対する調製戦略の影響とともに,BM/HME法の組み合わせを検討した。ボールミルした二成分および三成分製剤は非晶質であることが分かった。IND-ARG塩に対応する残留結晶をHMEを介して製造した三成分処方で同定した。結晶相の存在にもかかわらず,溶解試験は,HMEで調製した三成分系が,純粋な結晶INDおよび対応する物理的混合物と比較して,IND溶解度の改善を示すことを示した。初期完全非晶質である2成分および3成分製剤のいずれも,25°Cで乾燥条件で保存の全期間(最小12か月)の間に再結晶を起こした。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 再結晶 ,  *重合体 ,  *溶解 ,  溶解度 ,  ボールミル ,  三成分系 ,  賦形剤 ,  非晶質 ,  結晶度 ,  物理化学 ,  固相 ,  低分子量 ,  溶出試験【薬剤】 ,  アモルファス化
準シソーラス用語： 結晶相 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： 非晶質固体分散 ,  共非晶質 ,  溶解性能 ,  物理的安定性 ,  溶解性 ,  三元定式化

分類 (2件)： 固形製剤  (GY02030V) ,  薬物の物理化学的性質  (GV01060M)

タイトルに関連する用語 (10件)： インドメタシン ,  L-アルギニン ,  ビニルピロリドン ,  ビニルアセテート ,  共重合体 ,  ボールミリング ,  メルト ,  押出 ,  固体 ,  溶解