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J-GLOBAL ID:202202259244519694   整理番号:22A1171401

抗肝炎Cウイルス薬シメプレビル:MRSAに対する有望な抗菌薬【JST・京大機械翻訳】

Anti-hepatitis C virus drug simeprevir: a promising antimicrobial agent against MRSA
著者 (11件):
資料名:
巻: 106  号:ページ: 2689-2702  発行年: 2022年 
JST資料番号: H0764A  ISSN: 0175-7598  CODEN: EJABDD  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: ドイツ (DEU)  言語: 英語 (EN)
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Staphylococcus aureusは主要なヒト病原体であり,メチシリン耐性S.aureus(MRSA)の外観はS.aureus感染をより困難にする。したがって,MRSA感染と戦うために,新しい抗菌剤が緊急に必要である。薬剤再精製は,効果的で実行可能な戦略である。ここでは,臨床的に承認された抗肝炎Cウイルス薬シメプレビルがMRSAに対して強い抗菌活性を有し,最小発育阻止濃度は2~8μg/mLであったことを報告した。シメプレビルはin vitro耐性を容易に誘導しなかった。さらに,シメプレビルはS.aureus生物膜形成を有意に抑制した。さらに,シメプレビルはin vitroおよびin vivoアッセイにおいて限られた毒性を示した。さらに,シメプレビルはS.aureusの型と臨床株の両方に対して相乗的抗微生物作用を示した。ゲンタマイシンと組み合わせたシメプレビルはMRSA感染皮下膿瘍マウスモデルにおける細菌負荷を効果的に減少させた。膜透過性アッセイ,膜電位アッセイ,細胞内ATPレベルアッセイ,および電子顕微鏡観察を含む一連の実験からの結果は,シメプレビルの作用が細菌細胞膜の破壊によることを示した。まとめると,これらの結果はMRSA感染の治療に対する抗菌剤としてのシメプレビルの可能性を示した。キーポイント:シメプレビルはMRSAに対する強い抗菌活性を示し,シメプレビルの抗菌機構は膜破壊と細胞内ATP枯渇により仲介され,シメプレビルとゲンタマイシン間のin vitroとin vivo相乗的抗微生物作用が見いだされた。Copyright The Author(s), under exclusive licence to Springer-Verlag GmbH Germany, part of Springer Nature 2022 Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (2件):
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抗細菌薬の基礎研究  ,  病原体に作用する抗生物質の基礎研究 
タイトルに関連する用語 (5件):
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