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J-GLOBAL ID：202202259354846168   整理番号：22A0553148

潜在的抗癌剤としてのUGI反応による1-デオキシスフィンゴ脂質セラミド類似体の合成とin vitro解析【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and In Vitro Analysis of 1-Deoxysphingolipid Ceramide Analogues via UGI Reaction as Potential Anti-cancer Agents

著者 (7件)： Kaur Parleen (Department of Applied Scienced, Punjab Engineering College (Deemed to be University), Chandigarh, 160 012, India) ,  Sihag Swati (Department cum National Genomics studies and Research, Panjab University, Chandigarh, 160 014, India) ,  Chauhan Monika (University Institute Of Pharmaceutical Sciences (UIPS), Panjab University, Chandigarh, 160014, India) ,  Dhingra Neelima (University Institute Of Pharmaceutical Sciences (UIPS), Panjab University, Chandigarh, 160014, India) ,  Agnihotri Navneet (Department of biochemistry, Panjab University, Chandigarh, 160025, India) ,  Kaur Ramandeep (Department cum National Genomics studies and Research, Panjab University, Chandigarh, 160 014, India) ,  Singh Vasundhara (Department of Applied Scienced, Punjab Engineering College (Deemed to be University), Chandigarh, 160 012, India)
資料名： Chemistryselect  (Chemistryselect)
巻： 7  号： 2  ページ： e202104062  発行年： 2022年 
JST資料番号： W2528A  ISSN： 2365-6549  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究では,少数の1-デオキシスフィンゴ糖脂質セラミドの小さなライブラリーを設計し,効率的なUGI多成分反応を介して合成した。Grignard反応およびオレフィンメタセシス反応を経て合成したデオキシスフィンゴシン中間体(10)を,シクロヘキシルイソシアニドおよび種々のアルデヒドを有するアミン成分として使用した。酪酸は,セラミドの部分加水分解後に形成される酸の化学予防特性により利点になる酸成分として使用された。化合物(1~6)を,高純度および収率で,短かつ容易な経路を経て合成した。すべての類似体の分子ドッキングを,相対ドッキングスコアとリガンド-蛋白質相互作用を決定するために,バイオ予測寿命MDSツールを用いて,蛋白質スフィンゴシンキナーゼIを用いて行った。PC-3(前立腺癌)とHCT-116(結腸癌)細胞株についてさらにin vitro研究を実施し,4化合物(1~4)は細胞系統に対して合理的な抗癌活性を示したが,化合物(3)はPC-3(前立腺癌)細胞株に対して0.344μM,HCT-116(結腸癌)細胞株に対して0.624μMのIC_50値で最も高い活性を示した。化合物(4)はHCT-116(結腸癌)細胞株に対して0.472μMのIC_50値を示した。Copyright 2022 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 化学反応 ,  Grignard反応 ,  加水分解 ,  アミン ,  アルデヒド ,  抗腫瘍作用 ,  *抗腫瘍薬 ,  *セラミド ,  タンパク質 ,  前立腺腫瘍 ,  結腸腫瘍 ,  *in vitro実験 ,  脂肪酸
準シソーラス用語： 細胞株 ,  オレフィンメタセシス ,  多成分反応 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： 抗癌剤 ,  酪酸 ,  セラミド ,  医薬品化学 ,  スフィンゴ脂質 ,  Ugi反応

分類 (3件)： ペプチド  (CF10080G) ,  生物学的機能  (EB05020M) ,  脂質一般  (EB05010B)

物質索引 (1件)： 酪酸

タイトルに関連する用語 (6件)： 抗癌剤 ,  Ugi反応 ,  脂質 ,  セラミド ,  類似体 ,  解析