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J-GLOBAL ID：202202259861365558   整理番号：22A0449579

選択的プロゲステロン受容体モジュレータービラプリサンの臨床薬物動力学と薬力学:包括的概観【JST・京大機械翻訳】

Clinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of the Selective Progesterone Receptor Modulator Vilaprisan: A Comprehensive Overview

著者 (5件)： Schultze-Mosgau Marcus-Hillert (Clinical Pharmacology, Bayer AG, Berlin, Germany) ,  Ploeger Bart A. (Pharmacometrics, Bayer AG, Berlin, Germany) ,  Frei Matthias (Pharmacometrics, Bayer AG, Berlin, Germany) ,  Hochel Joachim (Clinical Pharmacology, Bayer AG, Berlin, Germany) ,  Rottmann Antje (Drug Metabolism and Pharmacokinetics, Bayer AG, Berlin, Germany)
資料名： Clinical Pharmacokinetics  (Clinical Pharmacokinetics)
巻： 61  号： 1  ページ： 1-16  発行年： 2022年 
JST資料番号： A0432D  ISSN： 0312-5963  CODEN： CPKNDH  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 文献レビュー  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： シラプリサンは,症候性子宮線維腫および子宮内膜症の治療に対する開発において,非常に強力な選択的プロゲステロン受容体モジュレーターである。その薬物動態は,迅速な吸収,ほとんど完全なバイオアベイラビリティ,および線量比例曝露によって特性化される。年齢,体重,および人種の固有因子は,ビラピサンの薬物動態と薬力学に臨床的に関連する影響を持たず,用量調整を正当化しない。同様に,ビラプリサンは,用量調整無しで,軽度または中等度の腎または肝機能障害の患者で使用できるが,その使用は,重度の臓器障害を有する患者で推奨されない。ビラプリサンはチトクロームP450(CYP)酵素または輸送体に永続性を持たないので,それらの基質の同時使用における制限は必要でない。それにもかかわらず,それは高感度CYP3A4基質自体であるので,強いCYP3A阻害剤またはインデューサとのビラプリサンの同時使用は推奨されない。しかし,ビラプリサンと強いCYP3A阻害剤が同時投与されるとQTc延長のリスクは無く,三回心電図測定による全研究を通じて,ビラプリサン濃度-QTc応答解析により示された。さらに,その作用様式により,ビラプリサンはプロゲスチン含有経口避妊薬と一緒に使用することも推奨されない。ビラプリサンは,重度の月経出血を経験した子宮線維腫患者における無月経を誘発するための急な曝露-反応関係を示す。シミュレーションに基づいて,2mg/日の線量は,最大出血減少を誘発することが期待され,従って,第III相のために選択された。Copyright The Author(s) 2021 Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： インデューサ ,  心電図 ,  *変調器 ,  酵素 ,  基質 ,  月経 ,  出血 ,  放射線量 ,  チトクロームP450 ,  バイオアベイラビリティ ,  子宮内膜症 ,  肝障害 ,  無月経 ,  *プロゲステロン受容体 ,  *薬力学

分類 (4件)： 内分泌腺作用薬・生殖器作用薬の基礎研究  (GW10010K) ,  性ホルモン  (EB08050O) ,  遺伝子発現  (EC02040Q) ,  女性生殖器と胎児の腫よう  (GS04000K)

タイトルに関連する用語 (3件)： プロゲステロン受容体 ,  臨床薬物動力学 ,  薬力学