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J-GLOBAL ID：202202260829344923   整理番号：22A0727674

強力なEGFR[7]L858R/T790M変異体阻害剤のオフターゲットのプロテオームワイド同定【JST・京大機械翻訳】

Proteome-wide Identification of Off-Targets of a Potent EGFR^L858R/T790M Mutant Inhibitor

著者 (12件)： Lyu Peng (State Key Laboratory of Quality Research in Chinese Medicine, Institute of Chinese Medical Sciences, University of Macau, Macau, China) ,  Jiang Kaili (School of Pharmacy, Jinan University, China) ,  Zhou Yuee (School of Pharmacy, Jinan University, China) ,  Hu Jun (School of Pharmacy, Jinan University, China) ,  Chang Yu (School of Pharmacy, Jinan University, China) ,  Zhang Zhang (School of Pharmacy, Jinan University, China) ,  Huang Minhao (School of Pharmacy, Jinan University, China) ,  Zhang Zhi-Min (School of Pharmacy, Jinan University, China) ,  Ding Ke (School of Pharmacy, Jinan University, China) ,  Hao Piliang (School of Life Science and Technology, ShanghaiTech University, China) ,  Lin Ligen (State Key Laboratory of Quality Research in Chinese Medicine, Institute of Chinese Medical Sciences, University of Macau, Macau, China) ,  Li Zhengqiu (School of Pharmacy, Jinan University, China)
資料名： ACS Medicinal Chemistry Letters  (ACS Medicinal Chemistry Letters)
巻： 13  号： 2  ページ： 292-297  発行年： 2022年 
JST資料番号： W5043A  ISSN： 1948-5875  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 標的同定は薬物発見における必須段階である。それは薬物作用と潜在的毒性の理解を促進し,薬物候補を再利用する機会を提供する。強力なEGFRL858R/T790M(表皮成長因子受容体)変異体阻害剤のHP-1は,非小細胞肺癌(NSCLC)における獲得耐性を治療する努力のグループにより開発されたが,その細胞オフターゲットは同定されなかった。活性に基づくプローブ,HJ-1を,化学プロテオミクスとバイオイメージング研究に続いて作成した。EGFRとNT5DC1を含む全部で13の蛋白質ヒットをプルダウン/LC-MSにより同定した。その後の検証実験は,HP-1の生物学的機能における主要なオフターゲット,NT5DC1の関与を示した。Copyright 2022 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： プローブ ,  タンパク質 ,  *突然変異体 ,  薬物 ,  物体認識 ,  生物活性 ,  活性 ,  再利用 ,  取得 ,  非小細胞肺癌 ,  EGF受容体
準シソーラス用語： バイオイメージング ,  検証実験 ,  化学プロテオミクス , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： EGFR T790M ,  化学プロテオミクス ,  NT5DC1 ,  バイオイメージング ,  目標識別

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  薬物学一般  (GV01010J)

タイトルに関連する用語 (5件)： EGFR ,  変異体 ,  阻害剤 ,  プロテオーム ,  同定