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J-GLOBAL ID：202202261097820713   整理番号：22A0912628

アミノ酸-アントラキノンクリック化学複合体は選択的標的ヒトテロメアG-四重鎖を標的とする【JST・京大機械翻訳】

Amino-Acid-Anthraquinone Click Chemistry Conjugates Selectively Target Human Telomeric G-Quadruplexes

著者 (8件)： Ongaro Alberto (Department of Molecular and Translational Medicine, University of Brescia, Viale Europa 11, 25123, Brescia, Italy) ,  Desiderati Giovanni (Department of Pharmaceutical and Pharmacological Sciences, University of Padova, Via Marzolo 5, 35131, Padova, Italy) ,  Oselladore Erika (Department of Molecular and Translational Medicine, University of Brescia, Viale Europa 11, 25123, Brescia, Italy) ,  Auricchio Davide (Department of Pharmaceutical and Pharmacological Sciences, University of Padova, Via Marzolo 5, 35131, Padova, Italy) ,  Memo Maurizio (Department of Molecular and Translational Medicine, University of Brescia, Viale Europa 11, 25123, Brescia, Italy) ,  Ribaudo Giovanni (Department of Molecular and Translational Medicine, University of Brescia, Viale Europa 11, 25123, Brescia, Italy) ,  Sissi Claudia (Department of Pharmaceutical and Pharmacological Sciences, University of Padova, Via Marzolo 5, 35131, Padova, Italy) ,  Gianoncelli Alessandra (Department of Molecular and Translational Medicine, University of Brescia, Viale Europa 11, 25123, Brescia, Italy)
資料名： ChemMedChem  (ChemMedChem)
巻： 17  号： 5  ページ： e202100665  発行年： 2022年 
JST資料番号： W1573A  ISSN： 1860-7179  CODEN： CHEMGX  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： グアニンリッチ配列は,癌遺伝子と染色体のテロメア領域に存在するG四重鎖(G4)配列に折り畳まれることが知られている。特に,G4は,それらの不死化を引き起こす癌細胞で過剰発現する酵素,テロメラーゼの機能に対する障害を示す。したがって,小分子を用いたG4安定化は薬用化学者にとって魅力的な戦略である。アミド結合によりペプチド側鎖が付着するアントラキノン骨格に基づく配位子を以前に報告した。クリック化学アプローチをレバーするこの配位子概念の改善を想像し,それは,柔軟な高収率合成戦略を示すほか,側鎖の伸長と,トリアゾール環による核酸塩基とのπ-πスタッキングとH-結合相互作用の増加を可能にする。化合物は,G4 DNAと複数の分析アプローチで相互作用する能力について試験し,G4を安定化し,二本鎖DNAに対して高い選択性を示す高い適性を示した。Copyright 2022 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *ターゲット ,  *立体配座 ,  ペプチド ,  DNA【核酸】 ,  腫瘍細胞 ,  *複合体 ,  *化学合成 ,  側鎖 ,  小分子 ,  配位子 ,  *重鎖 ,  *テロメア ,  遺伝子発現 ,  テロメラーゼ ,  キノン ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： *G-四重鎖 ,  *クリック化学 ,  過剰発現 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： クリック化学 ,  DNA ,  ESI-MS ,  G-四重鎖 ,  医薬品化学

分類 (1件)： 核酸一般  (EB04010U)

物質索引 (1件)： アントラキノン

タイトルに関連する用語 (8件)： アミノ酸 ,  アントラキノン ,  クリック化学 ,  複合体 ,  標的 ,  ヒト ,  テロメア ,  G-四重鎖