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J-GLOBAL ID：202202261946388682   整理番号：22A1053615

有望なβ-ラクタマーゼ阻害剤としてのジアザビシクロオクタンの置換アミジン誘導体【JST・京大機械翻訳】

Substituted-amidine derivatives of diazabicyclooctane as prospective β-lactamase inhibitors

著者 (13件)： Liu Yuanbai (Ningxia Centre of Organic Synthesis and Engineering Technology, Ningxia Academy of Agriculture and Forestry Sciences No. 590, Yinchuan, Ningxia, People’s Republic of China) ,  Ji Jingwen (Ningxia Centre of Organic Synthesis and Engineering Technology, Ningxia Academy of Agriculture and Forestry Sciences No. 590, Yinchuan, Ningxia, People’s Republic of China) ,  Sun Jian (Ningxia Centre of Organic Synthesis and Engineering Technology, Ningxia Academy of Agriculture and Forestry Sciences No. 590, Yinchuan, Ningxia, People’s Republic of China) ,  He Lili (Ningxia Centre of Organic Synthesis and Engineering Technology, Ningxia Academy of Agriculture and Forestry Sciences No. 590, Yinchuan, Ningxia, People’s Republic of China) ,  Gao Yuanyu (Ningxia Centre of Organic Synthesis and Engineering Technology, Ningxia Academy of Agriculture and Forestry Sciences No. 590, Yinchuan, Ningxia, People’s Republic of China) ,  Zhai Lijuan (Ningxia Centre of Organic Synthesis and Engineering Technology, Ningxia Academy of Agriculture and Forestry Sciences No. 590, Yinchuan, Ningxia, People’s Republic of China) ,  Ji Jinbo (Ningxia Centre of Organic Synthesis and Engineering Technology, Ningxia Academy of Agriculture and Forestry Sciences No. 590, Yinchuan, Ningxia, People’s Republic of China) ,  Ma Xueqin (Department of Pharmacy, Ningxia Medical University, Yinchuan, Ningxia, People’s Republic of China) ,  Mu Yangxiu (Ningxia Centre of Organic Synthesis and Engineering Technology, Ningxia Academy of Agriculture and Forestry Sciences No. 590, Yinchuan, Ningxia, People’s Republic of China) ,  Tang Dong (Ningxia Centre of Organic Synthesis and Engineering Technology, Ningxia Academy of Agriculture and Forestry Sciences No. 590, Yinchuan, Ningxia, People’s Republic of China) ,  Yang Haikang (Ningxia Centre of Organic Synthesis and Engineering Technology, Ningxia Academy of Agriculture and Forestry Sciences No. 590, Yinchuan, Ningxia, People’s Republic of China) ,  Iqbal Zafar (Ningxia Centre of Organic Synthesis and Engineering Technology, Ningxia Academy of Agriculture and Forestry Sciences No. 590, Yinchuan, Ningxia, People’s Republic of China) ,  Yang Zhixiang (Ningxia Centre of Organic Synthesis and Engineering Technology, Ningxia Academy of Agriculture and Forestry Sciences No. 590, Yinchuan, Ningxia, People’s Republic of China)
資料名： Monatshefte fuer Chemie  (Monatshefte fuer Chemie)
巻： 153  号： 3  ページ： 301-309  発行年： 2022年 
JST資料番号： D0117A  ISSN： 0026-9247  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： β-ラクタマーゼ阻害剤の発見は,既存の阻害剤に対する細菌における耐性の固有能力による連続過程である。ジアザビシクロオクタン環はβ-ラクタマーゼを阻害できる非β-ラクタムモチーフである。著者らの努力の一部として,二環環のC2位が種々の置換-アミジン部分と結合している一連のジアザビシクロオクタン誘導体を合成した。新しく合成した化合物,単独およびメロペネムとの組み合わせを,in vitroでのそれらの抗菌活性に対する10の細菌株に対して試験した。単独(MIC>64mg/dm3)で試験した場合,全ての化合物は抗菌傾向を示さなかったが,メロペネムとの組み合わせで抗菌活性を示した。すべての化合物はメロペネム(MIC2~4mg/dm3)の効力を増強し,MIC値は<0.125から1mg/dm3の範囲であり,それらの有望なβ-ラクタマーゼ阻害能を示した。1つの誘導体は,すべての中で最も強力であり,10の細菌菌株のうちの8つに対して,アビバクタムに匹敵することを証明した。グラフ抽象;Copyright Springer-Verlag GmbH Austria, part of Springer Nature 2022 Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 細菌 ,  抗細菌作用 ,  化合物 ,  *β-ラクタマーゼ ,  *ラクタマーゼ阻害剤 ,  in vitro実験 ,  アルコール ,  カルボン酸 ,  スルフィド ,  ラクタム ,  カルボアミド

著者キーワード (5件)： 複素環化合物 ,  抗生物質 ,  生物有機化学 ,  アミジン ,  ラクタマーゼ阻害

分類 (2件)： 抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S) ,  抗生物質の合成  (GX04000Z)

物質索引 (2件)： アビバクタム ,  メロペネム

タイトルに関連する用語 (4件)： β-ラクタマーゼ阻害剤 ,  置換 ,  アミジン ,  誘導体