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J-GLOBAL ID:202202262155707994   整理番号:22A1094079

α-シヌクレインイメージングプローブとしての新規放射性よう素化フェニルベンゾフラノン誘導体の合成と評価【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and evaluation of novel radioiodinated phenylbenzofuranone derivatives as α-synuclein imaging probes
著者 (6件):
資料名:
巻: 64  ページ: Null  発行年: 2022年 
JST資料番号: W0248A  ISSN: 0960-894X  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 短報  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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α-シヌクレイン(α-syn)凝集体は,Parkinson病,Lewy小体を有する痴呆,および多重系萎縮などの神経変性疾患により影響を受けるヒト脳で観察される病理学的特徴の主要成分である。α-syn凝集体はこれらの神経変性疾患の病因に関与することが知られている。しかし,詳細な機構は完全には解明されていない。したがって,in vivoでのα-syn凝集体を検出するための放射性標識イメージングプローブの開発は,α-syn凝集体により影響を受ける神経変性疾患の早期診断および病態生理学的解明に寄与する可能性がある。本研究では,α-synイメージングプローブの候補として,4つの放射性ヨウ素化フェニルベンゾフラノン(PBF)誘導体[123/125I]IDPBF-2,[123/125I]INPBF-2,[123/125I]IDPBF-3,および[123/125I]INPBF-3を設計し,合成した。すべての4つの化合物は,阻害アッセイにおいて組換えα-syn凝集体に対して高い結合親和性を示した。しかし,4つの化合物の脳取込みは,in vivoでα-synイメージングを達成するために不十分であった。この研究の結果を考慮すると,さらなる構造的修飾は脳取込みを改善するために必要であるが,PBF誘導体はα-synイメージングプローブとして基本的特性を示すことが示唆される。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (3件):
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神経の基礎医学  ,  生物学的機能  ,  神経系の疾患 
タイトルに関連する用語 (5件):
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