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J-GLOBAL ID：202202262590106328   整理番号：22A0562110

ジスルフィド結合を含むグリシルレチン酸誘導体の合成と抗炎症活性【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and anti-inflammatory activities of glycyrrhetinic acid derivatives containing disulfide bond

著者 (7件)： Zhang Qiuping (Materia Medica Development Group, Institute of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy of Lanzhou University, Lanzhou 730000, China) ,  Wang Yanni (Materia Medica Development Group, Institute of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy of Lanzhou University, Lanzhou 730000, China) ,  Wang Zongyuan (Materia Medica Development Group, Institute of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy of Lanzhou University, Lanzhou 730000, China) ,  Mohammed Eyad Abdulwhab Hamoud (Materia Medica Development Group, Institute of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy of Lanzhou University, Lanzhou 730000, China) ,  Zhao Quanyi (Materia Medica Development Group, Institute of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy of Lanzhou University, Lanzhou 730000, China) ,  He Dian (Materia Medica Development Group, Institute of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy of Lanzhou University, Lanzhou 730000, China) ,  Wang Zhen (Materia Medica Development Group, Institute of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy of Lanzhou University, Lanzhou 730000, China)
資料名： Bioorganic Chemistry  (Bioorganic Chemistry)
巻： 119  ページ： Null  発行年： 2022年 
JST資料番号： E0823A  ISSN： 0045-2068  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ジスルフィド結合を含む一連のグリシルレチン酸(GA,グリシルリジン酸のアグリコン)誘導体を合成し,それらの抗炎症および抗線維症活性をin vivoおよびin vitroで評価した。それらの中で,化合物7はマクロファージを含む全ての試験細胞株に対して最も高い毒性を示した。化合物3および4は,細胞および動物モデルにおいてGAより高い活性を示した。抗炎症試験において,化合物3および4は,LPS処理RAW264.7細胞におけるHMGB1,TLR4,IL-1β,TNF-αおよびTGF-β1のようないくつかの炎症因子の発現を用量依存的に下方制御した。30μMの化合物3と4は,LPS群のHMGB1レベルを42.7%と38.2%に減少させた。加えて,TLR4のレベルは,30μMの濃度で化合物4によって処置されたとき,対照群の近くに減少した。モデルとしてTGF-β1誘導A549細胞株を用いた抗線維症試験の過程において,化合物3と4は用量依存的にCol1とα-SMAの発現レベルを減少させた。30μMの化合物3と4は,TGF-β1処理対照群と比較して,α-SMAレベルの発現をそれぞれ2.2倍と2.6倍減少させた。さらに,それらはA549細胞においてROSレベルとミトコンドリア膜電位(MMP)に影響した。パラコート誘発肺線維症マウスモデルにおいて,マウスの炎症と線維症の症状は,化合物3または4の投与後に軽減した。上記の結果は,化合物3と4が炎症と肺線維症治療の有望な候補であることを示唆する。Copyright 2022 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *炎症 ,  *消炎作用 ,  *ジスルフィド結合 ,  マクロファージ ,  肺線維症 ,  アグリコン ,  線維症 ,  ダウンレギュレーション ,  in vitro実験 ,  A549細胞 ,  ピリジニウム
準シソーラス用語： 細胞株 ,  動物モデル ,  TGFβ1 ,  Toll様受容体4 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (3件)： グリシルレチン酸誘導体 ,  HMGB1阻害剤 ,  抗炎症

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (1件)： パラコート

タイトルに関連する用語 (4件)： ジスルフィド結合 ,  グリシルレチン酸 ,  誘導体 ,  抗炎症活性