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J-GLOBAL ID：202202263702129205   整理番号：22A0452645

潜在的コハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤としての新規2-シアノ-5-オキソペンタン酸誘導体の設計,合成および抗真菌活性評価【JST・京大機械翻訳】

Design, synthesis, and antifungal activity evaluation of novel 2-cyano-5-oxopentanoic acid derivatives as potential succinate dehydrogenase inhibitors

著者 (4件)： Wang Xue-song (Guangdong Provincial Key Laboratory of Emergency Test for Dangerous Chemicals, Institute of Analysis, Guangdong Academy of Sciences (China National Analytical Center, Guangzhou), Guangzhou, China) ,  Tang Xiao-rong (School of Science, Xihua University, Chengdu, China) ,  Peng Mi-jun (Guangdong Provincial Key Laboratory of Emergency Test for Dangerous Chemicals, Institute of Analysis, Guangdong Academy of Sciences (China National Analytical Center, Guangzhou), Guangzhou, China) ,  Mai Yong-zhan (Pearl River Fisheries Research Institute, Chinese Academy of Fishery Sciences, Guangzhou, China)
資料名： Medicinal Chemistry Research  (Medicinal Chemistry Research)
巻： 31  号： 1  ページ： 94-107  発行年： 2022年 
JST資料番号： W0700A  ISSN： 1054-2523  CODEN： MCREEB  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 2系列の新規2-シアノ-5-オキソペンタン酸誘導体(1a-l,2a-l)を設計し,合成し,IR,1H-NMR,13C-NMR,およびHRMSによって特性評価した。次に,Gibberella zeae,Helminthosporium maydis,Rhizoctonia solani,Botrytis cinereaおよびSclerotinia sclerotiorumを含む5種の植物病原菌に対するin vitro抗真菌活性を評価した。化合物1cの単結晶を決定し,空間群Fdd2を有する斜方晶系に結晶化した。化合物1c,1g,1k,および2iの阻害率と中央値効果濃度(EC_50)は,20μg/mLでS.sclerotiorumに対するカルベンダジムより良かった。一方,コハク酸デヒドロゲナーゼ(SDH)に対する化合物1c,1g,1k,および2iの半阻害濃度(IC_50)および分子ドッキングにおけるそれらのスコアはカルベンダジムよりも低く,これら4つの化合物がカルベンダジムより強い抗真菌活性および親和性を有することを示した。したがって,化合物1c,1g,1k,および2iは,潜在的コハク酸デヒドロゲナーゼ阻害剤(SDHI)である可能性があると結論した。Copyright The Author(s), under exclusive licence to Springer Science+Business Media, LLC, part of Springer Nature 2021 Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： NMR【磁気共鳴】 ,  空間群 ,  結晶化 ,  単結晶 ,  *抗真菌作用 ,  *コハク酸デヒドロゲナーゼ ,  植物病原菌 ,  斜方晶系 ,  親和性 ,  Gibberella ,  キャラクタリゼーション ,  in vitro実験 ,  窒素複素環化合物 ,  カルバミド酸エステル ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： Sclerotinia sclerotiorum ,  分子ドッキング , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 2-シアノ-5-オキソペンタン酸誘導体 ,  植物病原菌 ,  抗真菌活性 ,  コハク酸脱水素酵素(SDH) ,  分子ドッキング

分類 (3件)： 抗かび薬の基礎研究  (GW17060K) ,  抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S) ,  微生物に対する農薬  (FB06040Q)

物質索引 (1件)： カルベンダジム

タイトルに関連する用語 (7件)： コハク酸デヒドロゲナーゼ ,  阻害剤 ,  5-オキソペンタン酸 ,  誘導体 ,  設計 ,  抗真菌活性 ,  評価